成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

  2. Apoptosis
  3. IAP
  4. GDC-0152

GDC-0152 是一種有效的 IAPs 抑制劑，可以與 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 結(jié)合域，以及 ML-IAP 的 BIR 結(jié)合域結(jié)合，Ki 值分別為 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GDC-0152 Chemical Structure

GDC-0152 Chemical Structure

CAS No. : 873652-48-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥820
In-stock
5 mg ￥937
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of GDC-0152:

    GDC-0152 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Signal. 2018 Jul 17;11(539). pii: eaao3964.  [Abstract]

    iBMDM XIAP-knockout cells reconstituted with the indicated IAP protein are treated with TNF (10 ng/mL) alone or in combination with GDC-0152 (200 nM) as indicated for 8 hours, and cellular lysates are assayed by Western blot for caspase-3 cleavage.

    GDC-0152 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2017 Jun 9;292(23):9666-9679.  [Abstract]

    Western blot of lysates from DC2.4 Neg, XIAP-G1, and XIAP-G2 cell lines stimulated with TNF (10 ng/uL), GDC-0152 (2 μM), and zVAD (20 μM, TGZ) for 0, 2, or 4 hours in the presence (+) or absence (-) of nec-1 (20 μM). Representative blots from three independent replicates.

    查看 IAP 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    GDC-0152 is a potent IAPs inhibitor, and binds to the BIR3 domains of XIAP, cIAP1, cIAP2 and the BIR domain of ML-IAP with Ki values of 28 nM, 17 nM, 43 nM and 14 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Ki: 28 nM (XIAP BIR3), 14 nM (MLIAP-BIR3), 17 nM (cIAP1-BIR3), 43 nM (cIAP2-BIR3)
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    SK-OV-3 EC50
    2.5 nM
    Compound: GDC-0152
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 48 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 48 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    		[PMID: 31095386]
    SK-OV-3 EC50
    3 nM
    Compound: GDC-0152
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 24 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 24 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    		[PMID: 31095386]
    體外研究
    (In Vitro)

    GDC-0152 可以阻斷涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。使用瞬時轉(zhuǎn)染的 HEK293T 細(xì)胞，GDC-0152 可破壞 XIAP 與部分加工的 caspase-9 的結(jié)合，并破壞 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 與 Smac 的結(jié)合。在黑色素瘤 SK-MEL28 細(xì)胞中，ML-IAP 和 Smac 的內(nèi)源性關(guān)聯(lián)也被 GDC-0152 有效消除。GDC-0152 導(dǎo)致 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞系的細(xì)胞活力降低，同時對正常人乳腺上皮細(xì)胞 (HMEC) 沒有影響。發(fā)現(xiàn) GDC-0152 以劑量和時間依賴性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。GDC-0152 可誘導(dǎo) A2058 黑色素瘤細(xì)胞中的 cIAP1 快速降解。它在低至 10 nM 的濃度下有效誘導(dǎo) cIAP1 降解，與其對 cIAP1的親和力一致[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    基于使用人肝微粒體進行的代謝穩(wěn)定性測定，GDC-0152具有中等的預(yù)測肝臟清除率。在0.1 ~ 100 μM的濃度范圍內(nèi)，GDC-0152在小鼠(88 ~ 91%)、大鼠(89 ~ 91%)、狗(81 ~ 90%)、猴子(76 ~ 85%)和人(75 ~ 83%)的血漿蛋白結(jié)合程度中等，具有可比性;在家兔中觀察到更高的血漿-蛋白結(jié)合(95 - 96%)。在所有試驗物種中，GDC-0152并不優(yōu)先分布于血-血漿分配比在0.6 - 1.1之間的紅細(xì)胞。GDC-0152的最大C為53.7 μM, AUC為203.5 h·μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    498.64

    Formula

    C25H34N6O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.27 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.27 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0055 mL 10.0273 mL 20.0545 mL
    5 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0109 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.67%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    Inhibition constants (Ki) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    Detached cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS) and are resuspended in assay media (MDA-MB-231 cells: RPMI1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 2 mM L-glutamine [GlutaMAX-1]) or culture media (HMECs: MEBM? with MEGM SingleQuots?). Cells are placed in tissue culture-treated, white-wall or black-wall, clear-bottom, 96-well plates at 1×104?cells/well in a volume of 50 μL. The plates are incubated at 37°C and 5% CO2?overnight, the media is removed, and?GDC-0152?or it's enantiomer are added in assay media. Cells cultured in white-wall, clear-bottom plates are incubated at 37°C and 5% CO2?for 3 days before cell viability is measured using the CellTiter-Glo? luminescent cell viability assay kit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Cells are resuspended in PBS and the cell suspension is mixed 1:1 with Matrigel. The cells (1.5×107) are then implanted subcutaneously into the right flank of 130 female nude mice aged 6-8 weeks. Tumor volumes are calculated. Ten mice with the appropriate mean tumor volume are assigned randomLy to each of six groups. The mean tumor volume±the standard error of the mean (SEM) for all six groups is 168±3 mm3 at the initiation of treatment (Day 0). Mice are dosed 1 or vehicle (PBS) by oral gavage with a dose volume of 4.0 mL/kg. The mice are observed on each day of the study, and tumor volumes and body weights are measured twice each week. Percent tumor growth inhibition is calculated using the formula %TGI=100× (1- Tumor Volumedose/Tumor Volumevehicle).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.0055 mL 10.0273 mL 20.0545 mL 50.1364 mL
    5 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0109 mL 10.0273 mL
    10 mM 0.2005 mL 1.0027 mL 2.0055 mL 5.0136 mL
    15 mM 0.1337 mL 0.6685 mL 1.3370 mL 3.3424 mL
    20 mM 0.1003 mL 0.5014 mL 1.0027 mL 2.5068 mL
    25 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8022 mL 2.0055 mL
    30 mM 0.0668 mL 0.3342 mL 0.6685 mL 1.6712 mL
    40 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5014 mL 1.2534 mL
    50 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4011 mL 1.0027 mL
    60 mM 0.0334 mL 0.1671 mL 0.3342 mL 0.8356 mL
    80 mM 0.0251 mL 0.1253 mL 0.2507 mL 0.6267 mL
    100 mM 0.0201 mL 0.1003 mL 0.2005 mL 0.5014 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    您最近查看的產(chǎn)品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       產(chǎn)品名稱：

    		  

    * 需求量：

    * 客戶姓名：

    		 

    * Email：

    * 電話：

    		 

    * 公司或機構(gòu)名稱：

       留言給我們：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    產(chǎn)品名稱：
    GDC-0152
    目錄號：
    HY-13638
    需求量：