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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Na+/Ca2+ Exchanger
  4. YM-244769

YM-244769 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交換體 (NCX) 抑制劑。YM-244769 優(yōu)先抑制 NCX3，抑制 NCX 單向向外電流 (Ca2+ 進(jìn)入模式)，IC50 值分別為 18 nM 和 50 nM。YM-244769 可有效預(yù)防缺氧/復(fù)氧誘導(dǎo)的 SH-SY5Y 神經(jīng)元細(xì)胞損傷。YM-244769 還能增加小鼠的尿量和尿液中電解質(zhì)的排泄。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

YM-244769 Chemical Structure

YM-244769 Chemical Structure

CAS No. : 838819-70-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of YM-244769:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

YM-244769 is a potent, selective and orally active Na+/Ca2+ exchanger (NCX) inhibitor. YM-244769 preferentially inhibits NCX3 and suppresses the unidirectional outward NCX current (Ca2+ entry mode), with IC50s of 18 nM and 50 nM, respectively. YM-244769 efficiently protects against hypoxia/reoxygenation-induced SH-SY5Y neuronal cell damage. YM-244769 can also increase urine volume and urinary excretion of electrolytes in mice[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 18 nM (NCX3), 68 nM (NCX1), 96 nM (NCX2)[1]
體外研究
(In Vitro)

YM-244769 (0.003-1 μM) inhibits dose dependently the initial rates of 45Ca2+ uptake into NCX1, NCX2, and NCX3 transfectants with IC50 values of 68 ± 2.9, 96 ± 3.5, and 18 ± 1.0 nM, respectively[1].
YM-244769 (0.3 or 1 μM) efficiently protects against the hypoxia/reoxygenation-induced lactate dehydrogenase (LDH) release in SH-SY5Y cells and in LLC-PK1 cells (1 μM)[1].
YM-244769 possesses reverse mode-selectivity[1].
YM-244769 (1 and 10 μM) inhibits NCX current (INCX) in a concentration- and [Na+]i-dependent manner, the IC50 against the unidirectional outward INCX (Ca2+ entry mode) is 0.05 μM. The IC50 values against the bidirectional outward and inward INCX are similar and approximately 100 nM with a Hill coefficient of about 1[3].
YM-244769 is trypsin-insensitive[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells treated with NCX1 or NCX3 antisense
Concentration: 0.3 and 1 μM
Incubation Time:
Result: Hypoxia/reoxygenation-induced LDH release was significantly attenuated: reduction in cell damage was greater in cells treated with NCX3 antisense (by 61%) than in cells treated with NCX1 antisense (by 35%). 0.3 or 1 μM efficiently suppressed the hypoxia/reoxygenation-induced cell damage in SH-SY5Y cells treated with NCX1 antisense more than in those treated with NCX3 antisense.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

YM-244769 (0.1-1 mg/kg; p.o.; once) exhibits dose-dependently natriuretic action in mice and significantly increases urinary excretion of Ca2+ as well as Ca2+/Cr ratio[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type C57BL/6J mice and NCX-KO mice[2]
Dosage: 0.1, 0.3 and 1 mg/kg
Administration: Oral administration, once
Result: Caused a dose-dependent increase (up to approximately 200%) in urine volume and urinary excretion of electrolytes (Na+, K+ and Cl-). Natriuretic actions were equivalently observed in NCX1-KO and WT, but disappeared in NCX2-KO and double KO.
分子量

443.47

Formula

C26H22FN3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 120 mg/mL (270.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2549 mL 11.2747 mL 22.5494 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2549 mL 4.5099 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2549 mL 11.2747 mL 22.5494 mL 56.3736 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2549 mL 4.5099 mL 11.2747 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2549 mL 5.6374 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7516 mL 1.5033 mL 3.7582 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1275 mL 2.8187 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4510 mL 0.9020 mL 2.2549 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7516 mL 1.8791 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5637 mL 1.4093 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL 1.1275 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9396 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2819 mL 0.7047 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2255 mL 0.5637 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
YM-244769
目錄號(hào)：
HY-136182A
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