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  2. Epigenetics Metabolic Enzyme/Protease
  3. Methionine Adenosyltransferase (MAT)
  4. FIDAS-5

FIDAS-5 是一種有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷轉(zhuǎn)移酶 2A (MAT2A) 抑制劑，IC50 為 2.1 μM。FIDAS-5 與 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效競(jìng)爭(zhēng) MAT2A 結(jié)合，并具有抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

FIDAS-5 Chemical Structure

FIDAS-5 Chemical Structure

CAS No. : 1391934-98-7

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥552
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2338
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

FIDAS-5 is a potent and orally active methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitor with an IC50 of 2.1 μM. FIDAS-5 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) for MAT2A binding. FIDAS-5 has anticancer activities[1].

IC50 & Target

IC50: 2.1 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
49.8 μM
Compound: 2b
Inhibition of human ERG over-expressed in HEK293 cell membrane by [3H]dofetilide binding assay
Inhibition of human ERG over-expressed in HEK293 cell membrane by [3H]dofetilide binding assay
[PMID: 24950374]
LS174T IC50
7.6 nM
Compound: 2b
Antiproliferative activity against human LS 174T cells by cell viability analyzer
Antiproliferative activity against human LS 174T cells by cell viability analyzer
[PMID: 24950374]
體外研究
(In Vitro)

FIDAS-5 (3 μM；7 天；LS174T 細(xì)胞) 處理顯著抑制 LS174T 細(xì)胞的增殖[1]。
FIDAS-5 (3 μM) 處理抑制 c- LS174T CRC 細(xì)胞中的 Myc 和細(xì)胞周期蛋白 D1。FIDAS-5 誘導(dǎo)細(xì)胞周期抑制劑 p21WAF1/CIP1的表達(dá)[1]。
FIDAS-5 (3 μM；36 h) 處理減少LS174T 細(xì)胞中 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 和 S-腺苷同型半胱氨酸 (SAH) 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LS174T colorectal cancer (CRC) cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Significantly inhibited the proliferation of LS174T cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

FIDAS-5 (20 mg/kg；口服灌胃；每天；兩周；無(wú)胸腺裸鼠) 處理顯著抑制異種移植腫瘤的生長(zhǎng)，體重差異極小[1]。
小鼠用 FIDAS-5 (20 mg/kg) 處理 1 周，肝臟 SAM 水平顯著降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 16 athymic nude mice injected with HT29 CRC cells[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for two weeks
Result: Significantly inhibited the growth of xenograft tumors.
分子量

261.72

Formula

C15H13ClFN
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (477.61 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8209 mL 19.1044 mL 38.2088 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8209 mL 7.6418 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.46%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8209 mL 19.1044 mL 38.2088 mL 95.5219 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8209 mL 7.6418 mL 19.1044 mL
10 mM 0.3821 mL 1.9104 mL 3.8209 mL 9.5522 mL
15 mM 0.2547 mL 1.2736 mL 2.5473 mL 6.3681 mL
20 mM 0.1910 mL 0.9552 mL 1.9104 mL 4.7761 mL
25 mM 0.1528 mL 0.7642 mL 1.5284 mL 3.8209 mL
30 mM 0.1274 mL 0.6368 mL 1.2736 mL 3.1841 mL
40 mM 0.0955 mL 0.4776 mL 0.9552 mL 2.3880 mL
50 mM 0.0764 mL 0.3821 mL 0.7642 mL 1.9104 mL
60 mM 0.0637 mL 0.3184 mL 0.6368 mL 1.5920 mL
80 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4776 mL 1.1940 mL
100 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3821 mL 0.9552 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
FIDAS-5
目錄號(hào)：
HY-136144
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