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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. Camlipixant

Camlipixant (BLU-5937) 是一種有效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚體受體拮抗劑，對(duì) hP2X3 同型三聚體的 IC50 為 25 nM。Camlipixant 表現(xiàn)出較強(qiáng)的止咳效果，且無(wú)味覺(jué)改變。Camlipixant 可用于不明原因、難治性慢性咳嗽的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Camlipixant Chemical Structure

Camlipixant Chemical Structure

CAS No. : 1621164-74-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2925
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4700
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Camlipixant (BLU-5937) a potent, selective, non-competitive and orally active P2X3 homotrimeric receptor antagonist with an IC50 of 25 nM against hP2X3 homotrimeric. Camlipixant shows potent anti-tussive effect and no taste alteration. Camlipixant can be used for the research of unexplained, refractory chronic cough[1].

IC50 & Target

IC50: 25 nM (hP2X3), >24000 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X3), 1820 nM (rP2X2/3), 126 nM (gpP2X3), 3450 nM (gpP2X2/3)[1]
體外研究
(In Vitro)

Camlipixant (BLU-5937; 500 nM) 阻斷 ATP 介導(dǎo)的背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 神經(jīng)元敏化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Camlipixant (BLU-5937; 3-30 mg/kg; oral) 減少組胺和 ATP 誘導(dǎo)的豚鼠咳嗽過(guò)敏[1]。
Camlipixant (BLU-5937; 10-20 mg/kg; i.p.) 與對(duì)照動(dòng)物相比，不會(huì)改變味覺(jué)知覺(jué)[1]。
Camlipixant (BLU-5937) 表現(xiàn)出優(yōu)異的類藥物特性，包括良好的口服生物利用度，在人體內(nèi)預(yù)測(cè)清除率低，無(wú)血腦屏障滲透性，安全性高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Dunkin Hartley guinea pigs[1]
Dosage: 0.3, 3, 30 mg/kg
Administration: PO, approximately 2 h prior to tussive agent exposure
Result: Significantly reduced the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs. Reduced significantly and dose-dependently the ATP-induced enhancement of citric acid-induced coughs.
Clinical Trial
分子量

458.46

Formula

C23H24F2N4O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (218.12 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (218.12 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with 1M HCl; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1812 mL 10.9061 mL 21.8122 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

掃碼獲得
動(dòng)物溶解方案

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMSO 1 mM 2.1812 mL 10.9061 mL 21.8122 mL 54.5304 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL 10.9061 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0906 mL 2.1812 mL 5.4530 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7271 mL 1.4541 mL 3.6354 mL
20 mM 0.1091 mL 0.5453 mL 1.0906 mL 2.7265 mL
25 mM 0.0872 mL 0.4362 mL 0.8725 mL 2.1812 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3635 mL 0.7271 mL 1.8177 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2727 mL 0.5453 mL 1.3633 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4362 mL 1.0906 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1818 mL 0.3635 mL 0.9088 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2727 mL 0.6816 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1091 mL 0.2181 mL 0.5453 mL

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產(chǎn)品名稱：
Camlipixant
目錄號(hào)：
HY-136026
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