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  2. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  3. Topoisomerase Autophagy
  4. Amsacrine hydrochloride

Amsacrine hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸胺苯吖啶; m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride)

目錄號: HY-13551A 純度: 99.98%
COA 產品使用指南 技術支持

Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是腫瘤細胞 DNA 嵌入劑，還能抑制拓撲異構酶 II。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Amsacrine hydrochloride Chemical Structure

Amsacrine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 54301-15-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥396
In-stock
5 mg ￥360
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
50 mg ￥1080
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
500 mg ￥3200
In-stock
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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) is an inhibitor of topoisomerase II, and acts as an antineoplastic agent which can intercalates into the DNA of tumor cells.

IC50 & Target[1]

Topoisomerase II

 

體外研究
(In Vitro)

Amsacrine (mAMSA) 以濃度依賴性方式阻斷 HEK 293 細胞和爪蟾卵母細胞中的 HERG 電流，IC50 值分別為 209.4 nM 和 2.0 μM。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 會導致激活 (-7.6 mV) 和失活 (-7.6 mV) 的電壓依賴性發(fā)生負偏移。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 對 HERG 電流的阻斷與頻率無關[1]。使用不同濃度的 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 對正常人淋巴細胞進行的體外研究表明，染色體畸變水平增加，范圍從 8% 到 100%，并且 SCEs 增加，在研究的最低濃度 (0.005 μg) 下是正常值的 1.5 倍/mL) 至正常值 (0.25 μg/mL) 的 12 倍[3]。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 誘導的 U937 細胞凋亡的特征是 caspase-9 和 caspase-3 激活、細胞內 Ca2+ 濃度增加、線粒體去極化和 MCL1 下調。Amsacrine 通過降低其穩(wěn)定性誘導 MCL1 下調。此外，Amsacrine hydrochloride 處理的 U937 細胞顯示出 AKT 降解和 Ca2+ 介導的 ERK 失活[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

在用不同劑量的 Amsacrine hydrochloride (0.5-12 mg/kg) 處理的動物中，微核多染紅細胞的頻率在 9 和 12 mg/kg 處理劑量下顯著增加。此外，本研究首次證明 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 在體內有絲分裂期具有高致染色體斷裂發(fā)生率和低致染色體斷裂發(fā)生率，而 Nocodazole 在體內有絲分裂期具有高致染色體斷裂發(fā)生率和低致染色體斷裂發(fā)生率[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

429.92

Formula

C21H20ClN3O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Orange to red

中文名稱

鹽酸安吖啶；鹽酸胺苯吖啶
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (145.38 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3260 mL 11.6301 mL 23.2601 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3260 mL 4.6520 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.98%

參考文獻
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Amsacrine (mAMSA) is investigated in three separated experiments. In the first experiment, animals are treated by intraperitoneal injection with 0.5, 1.5 and 4.5 mg/kg of Amsacrine (mAMSA) and bone marrow is sampled 24 h after treatment. Preliminary negative MN results at this sampling time lead to the use of 30 h sampling time for Amsacrine (mAMSA). Thus, in the second experiment, mice are treated with 0.5, 1.5 and 4.5 mg/kg of Amsacrine (mAMSA) and bone marrow is sampled 30 h after treatment. The doses and sampling times for Amsacrine are chosen by reference to earlier studies and the selected doses are within the dose range used for human chemotherapy. The results again show that the micronuclei frequency in the bone marrow of mice is not affected by treatment with any of the selected doses of the test agent, at 30 h sampling time, thus, in the third experiment, mice are treated with 6, 9 and 12 mg/kg of Amsacrine and bone marrow is sampled 24 and 30 h after treatment.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3260 mL 11.6301 mL 23.2601 mL 58.1504 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3260 mL 4.6520 mL 11.6301 mL
10 mM 0.2326 mL 1.1630 mL 2.3260 mL 5.8150 mL
15 mM 0.1551 mL 0.7753 mL 1.5507 mL 3.8767 mL
20 mM 0.1163 mL 0.5815 mL 1.1630 mL 2.9075 mL
25 mM 0.0930 mL 0.4652 mL 0.9304 mL 2.3260 mL
30 mM 0.0775 mL 0.3877 mL 0.7753 mL 1.9383 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2908 mL 0.5815 mL 1.4538 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2326 mL 0.4652 mL 1.1630 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3877 mL 0.9692 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1454 mL 0.2908 mL 0.7269 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1163 mL 0.2326 mL 0.5815 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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