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  2. Immunology/Inflammation
  3. Thrombopoietin Receptor
  4. Avatrombopag

Avatrombopag  (Synonyms: AKR-501; E5501; YM477)

目錄號: HY-13463 純度: 99.83%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Avatrombopag (AKR-501) 是一種口服活性的非肽血小板生成素受體 (TPO receptor)激動劑 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模擬 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通過激活細胞內(nèi)信號傳導系統(tǒng)來增加血小板的產(chǎn)生，并促進造血前體細胞產(chǎn)生血小板和巨核細胞。Avatrombopag是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Avatrombopag Chemical Structure

Avatrombopag Chemical Structure

CAS No. : 570406-98-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2144
In-stock
1 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4775
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Avatrombopag:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Avatrombopag (AKR-501) is an orally active, nonpeptide thrombopoietin (TPO) receptor agonist (EC50=3.3 nM). Avatrombopag mimics the biological activities of TPO. Avatrombopag increases platelet production by activating the intracellular signaling system, and promotes production of platelets and megakaryocytes from hemopoietic precursor cells. Avatrombopag is a substrate of cytochrome P450 (CYP) 2C9 and CYP3A[1][2][3].

IC50 & Target

EC50: 3.3 nM (TPO receptor)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 CC50
20.86 μM
Compound: AVATROMBOPAG
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 IC50
5.71 μM
Compound: AVATROMBOPAG
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
體外研究
(In Vitro)

Avatrombopag (E5501；AKR-501) 與重組人 TPO (rhTPO) 一樣，特異性靶向 TPO 受體，并在巨核細胞的發(fā)育和成熟過程中刺激巨核細胞生成[1]。
Avatrombopag (0 -100 nM) 以濃度依賴性方式支持表達 TPO 受體的 Ba/F3 細胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 在細胞中誘導 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的蘇氨酸磷酸化，rhTPO[1] 也是如此。
Avatrombopag 呈濃度依賴性促進人 CB 巨核細胞集落形成CD34+ 細胞。Avatrombopag 的 EC50 為 25 nM，Avatrombopag 的最大活性與 rhTPO[1] 相似。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0.003 μM, 0.03 μM, 0.3 μM, 3 μM
Incubation Time:
Result: Increased the proliferation of TPO receptor expressing Ba/F3 cell in a concentration-dependent fashion.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0.003 μM, 0.03 μM, 0.3 μM, 3 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Induced tyrosine phosphorylation of STAT3 and STAT5, and threonine phosphorylation of ERK in the cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Avatrombopag (0.3-3 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 14 天) 增加移植了人 FL CD34+ 細胞的 NOD/SCID 小鼠的人血小板數(shù)量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/SCID mice (transplanted with human FL CD34+cells)[1]
Dosage: 0.3, 1, and 3?mg/kg
Administration: P.o.; daily for 14 days
Result: Dose-dependently increased the number of human platelets, resulting in approximately a 2.7‐fold increase at 1 mg/kg/d and a 3.0-fold increase at 3 mg/kg/d on day 14 after the start of administration.
Clinical Trial
分子量

649.65

Formula

C29H34Cl2N6O3S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (12.82 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5393 mL 7.6965 mL 15.3929 mL
5 mM 0.3079 mL 1.5393 mL 3.0786 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5393 mL 7.6965 mL 15.3929 mL 38.4823 mL
5 mM 0.3079 mL 1.5393 mL 3.0786 mL 7.6965 mL
10 mM 0.1539 mL 0.7696 mL 1.5393 mL 3.8482 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Avatrombopag
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