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  2. Apoptosis Autophagy Cell Cycle/DNA Damage
  3. MDM-2/p53 Autophagy DNA Alkylator/Crosslinker
  4. RITA

RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑，可與 p53dN 結(jié)合，Kd 值為 1.5 nM，同時(shí)能夠誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RITA Chemical Structure

RITA Chemical Structure

CAS No. : 213261-59-7

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥942
In-stock
1 mg ￥293
In-stock
5 mg ￥679
In-stock
10 mg ￥1121
In-stock
25 mg ￥2353
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥5600
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    RITA purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2018 Oct;22(10):4963-4974.  [Abstract]

    Western blot of H4 cells: expressions of p21, Bax and cleaved Caspase3 are up-regulated by miR-1275 mimics. RITA treatment and down-regulated by pcDNA3.1-SERPINE1 or miR-1275 inhibitor.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    RITA is an inhibitor of p53-HDM-2 interaction, binds to p53dN, with a Kd of 1.5 nM, and also induces DNA-DNA cross-links.

    IC50 & Target

    Kd: 1.5 nM (p53dN)[1]
    DNA Crosslinker[2]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 GI50
    0.8 μM
    Compound: RITA
    Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by CCK8 assay
    Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 28435526]
    體外研究
    (In Vitro)

    RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，結(jié)合 p53dN，Kd 為 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細(xì)胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細(xì)胞中 p53 和 HDM-2 之間的復(fù)合物形成，無(wú)論 c-Myc 表達(dá)如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴(lài)性方式降低腫瘤細(xì)胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可誘導(dǎo) p53 依賴(lài)性細(xì)胞凋亡。RITA 誘導(dǎo) p53 但不通過(guò) DNA 損傷信號(hào)通路[1]。RITA (NSC 652287) 誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。RITA 在 10 nM 時(shí)誘導(dǎo) G2-M 細(xì)胞周期停滯，并在 100 nM 時(shí)引起細(xì)胞凋亡。RITA (100 nM) 還會(huì)升高 p53，并對(duì) p21WAF1 蛋白水平產(chǎn)生劑量依賴(lài)性影響[2]。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 分別為 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通過(guò)抑制 p53/E6AP 相互作用來(lái)穩(wěn)定 p53[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 / 異種移植物[1]的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性。RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細(xì)胞的生長(zhǎng)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    292.37

    Formula

    C14H12O3S2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Brown to reddish brown

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (342.03 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
    5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.77%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [3]

    For the cell viability assay, 3,000 cells per well are plated in a 96-well plate and treated with RITA for 48 h, after which cell viability is assessed with the proliferation reagent WST-1. For colony formation assay, cells are seeded in 12-well plates and treated with RITA for 24 h, after which the medium is replaced and the cells are allowed to grow for 10-14 d. The colonies are stained with crystal violet. For growth curves, 3000 cells/mL are plated in 12-well plates, treated with RITA, and counted over 5 d[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Female SCID mice, 4-6 weeks old, are implanted with subcutaneous xenografts using 1 × 106 cells in 90% Matrigel. Palpable tumors are established 3-6 d after the cells are injected, at which point RITA treatment is initiated. RITA is administered either 0.1, 1 or 10 mg/kg every day by intravenous or intraperitoneal injection in a total volume of 100 μL phosphate buffered saline. Xenografts are measured every 2 d. Tumor volumes are plotted for control and treated groups by dividing the average tumor volume for each data point by average starting tumor volume[1].

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    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL 85.5081 mL
    5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL 17.1016 mL
    10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL 8.5508 mL
    15 mM 0.2280 mL 1.1401 mL 2.2802 mL 5.7005 mL
    20 mM 0.1710 mL 0.8551 mL 1.7102 mL 4.2754 mL
    25 mM 0.1368 mL 0.6841 mL 1.3681 mL 3.4203 mL
    30 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1401 mL 2.8503 mL
    40 mM 0.0855 mL 0.4275 mL 0.8551 mL 2.1377 mL
    50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL 1.7102 mL
    60 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5701 mL 1.4251 mL
    80 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4275 mL 1.0689 mL
    100 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL 0.8551 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    RITA
    目錄號(hào)：
    HY-13424
    需求量：