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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. PARP PI3K Apoptosis
  4. PARP/PI3K-IN-1

PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一種有效的 PARP/PI3K 抑制劑，對 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分別為 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是針對多種腫瘤疾病的高效抗癌化合物。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

PARP/PI3K-IN-1 Chemical Structure

PARP/PI3K-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2337386-47-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2122
In-stock
1 mg ￥560
In-stock
5 mg ￥1460
In-stock
10 mg ￥2340
In-stock
25 mg ￥4680
In-stock
50 mg 現貨 詢價
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) is a potent PARP/PI3K inhibitor with pIC50 values of 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08 for PARP-1, PARP-2, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. PARP/PI3K-IN-1 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases[1].

IC50 & Target[1]

PARP-1

8.22 (pIC50)

PARP-2

8.44 (pIC50)

PI3Kα

8.25 (pIC50)

PI3Kδ

8.13 (pIC50)

PI3Kγ

6.08 (pIC50)

PI3Kβ

6.54 (pIC50)

體外研究
(In Vitro)

PARP/PI3K-IN-1 (compound 15; 1 μM; 72 hours) leads to a significant increase in cell apoptosis[1].
PARP/PI3K-IN-1 (1 μM; 72 hours) reduces the autophosphorylation levels of AKT and S6 while increases the autophosphorylation level of ERK after treating cells, indicating that it can inhibit the PI3K pathway and activate the ERK pathway[1].
PARP/PI3K-IN-1 (1 μM) displays a strong capability to downregulate the expression of BRCA1/2 at the mRNA level in MDA-MB-468 cancer cells[1].
PARP/PI3K-IN-1 not only shows significant inhibitory activity against BRCA-deficient cells HCC1937 and HCT116, but also displays potent anti-proliferative activity against BRCA-proficient cells MDA-MB-231 and MDA-MB-468[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-468 cancer cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Led to a significant increase in cell apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-468 cancer cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced the autophosphorylation levels of AKT and S6 while increased the autophosphorylation level of ERK after treating cells.
體內研究
(In Vivo)

PARP/PI3K-IN-1 (i.p.; 50 mg/kg; twice daily (BID) for 34 consecutive days) significantly suppresses the tumor growth[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male BALB/c nude mice with MDA-MB-468 cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: i.p.; twice daily (BID) for 34 consecutive days
Result: Significantly suppressed the tumor growth.
分子量

660.62

Formula

C33H28F4N8O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (151.37 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5137 mL 7.5686 mL 15.1373 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5137 mL 3.0275 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.78 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.78 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.43%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5137 mL 7.5686 mL 15.1373 mL 37.8432 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5137 mL 3.0275 mL 7.5686 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7569 mL 1.5137 mL 3.7843 mL
15 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0092 mL 2.5229 mL
20 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7569 mL 1.8922 mL
25 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6055 mL 1.5137 mL
30 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2614 mL
40 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9461 mL
50 mM 0.0303 mL 0.1514 mL 0.3027 mL 0.7569 mL
60 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2523 mL 0.6307 mL
80 mM 0.0189 mL 0.0946 mL 0.1892 mL 0.4730 mL
100 mM 0.0151 mL 0.0757 mL 0.1514 mL 0.3784 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
PARP/PI3K-IN-1
目錄號：
HY-133124
需求量：