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  2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. DNA-PK PI3K Apoptosis
  4. PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride 是一種可逆的 DNA-PK 和 p110α-選擇性的抑制劑，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分別為 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PIK-75 hydrochloride Chemical Structure

PIK-75 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 372196-77-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥563
In-stock
5 mg ￥320
In-stock
10 mg ￥512
In-stock
25 mg ￥1152
In-stock
50 mg ￥1958
In-stock
100 mg ￥2727
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of PIK-75 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PIK-75 hydrochloride is a reversible DNA-PK and p110α-selective inhibitor, which inhibits DNA-PK, p110α and p110γ with IC50s of 2, 5.8 and 76 nM, respectively. PIK-75 hydrochloride inhibits p110α >200-fold more potently than p110β (IC50=1.3 μM)[1][2]. PIK-75 hydrochloride induces apoptosis[3].

IC50 & Target[1]

DNA-PK

2 nM (IC50)

p110α

5.8 nM (IC50)

p110γ

76 nM (IC50)

p110δ

510 nM (IC50)

p110β

1.3 μM (IC50)

hsVPS34

2.6 μM (IC50)

PI3KC2β

1 μM (IC50)

PI3KC2α

10 μM (IC50)

mTORC1

1 μM (IC50)

mTORC2

10 μM (IC50)

ATM

2.3 μM (IC50)

ATR

21 μM (IC50)

PI4KIIIβ

50 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
0.0003 μM
Compound: 8c
Inhibition of GST-tagged bovine p110-alpha expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
Inhibition of GST-tagged bovine p110-alpha expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
[PMID: 17601739]
Sf9 IC50
0.04 μM
Compound: 8c
Inhibition of His-tagged human p110gamma expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
Inhibition of His-tagged human p110gamma expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
[PMID: 17601739]
Sf9 IC50
0.1 μM
Compound: 8c
Inhibition of glu-tagged PI3K C2-beta expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
Inhibition of glu-tagged PI3K C2-beta expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
[PMID: 17601739]
Sf9 IC50
0.85 μM
Compound: 8c
Inhibition of GST-tagged human p110-beta expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
Inhibition of GST-tagged human p110-beta expressed in SF9/Baculovirus system by SPA
[PMID: 17601739]
體外研究
(In Vitro)

PIK-75 also inhibits p110δ, PI3KC2β, mTORC1, ATM, hsVPS34, PI3KC2α, mTORC2, ATR and PI4KIIIβ with IC50s of 510 nM, ~1 μM, ~1 μM, 2.3 μM, 2.6 μM, ~10 μM, ~10 μM, 21 μM, ~50 μM, respectively[1].
PIK-75 alone blocks Thr 308 phosphorylation in L6 myotubes and 3T3-L1 adipocytes with IC50 values of 1.2 and 1.3 μM, respectively[1].
PIK-75 (1-1000 nM; 5 min) blocks the phosphorylation of PKB induced by insulin on both Ser473and Thr308 in CHO-IR cells in a dose-dependent manner, with an IC50 of 78 nM[2].
PIK-75 (0.1-1000 nM; 48 hours) inhibits the proliferation and survival of pancreatic cancer cells through apoptotic cell death[3].
PIK-75 (0.1-1000 nM) also reduces the colony formation of pancreatic cancer MIA PaCa-2 and AsPC-1 cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Human pancreatic cancer cells (MIA PaCa-2 or AsPC-1)
Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, and 1000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Submicromolar concentration was sufficient to inhibit the proliferation of pancreatic cancer, MIA PaCa-2 and AsPC-1 cells after 48-h treatment.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Overnight-starved CHO-IR cells
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 5 minutes
Result: Blocked the phosphorylation of PKB induced by insulin (1 nM, 10 min) on both Ser473and Thr308 in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PIK-75 (2 mg/kg) potentiates anticancer activity of Gemcitabine (20 mg/kg) in vivo. Gemcitabine (20 mg/kg) or PIK-75 (2 mg/kg) alone reduces the tumor growth to similar degree. Beneficial effect of PIK-75/Gemcitabine is evident as this combination markedly reduces the tumor growth in vivowithout affecting the body weights of mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice bearing tumors of MIA PaCa-2[3]
Dosage: 2 mg/kg; or combination with Gemcitabine (20 mg/kg)
Administration: Administered injection; 5 times per week. 25 days
Result: Reduced the tumor growth and enhanced the antitumor effect.
分子量

488.74

Formula

C16H15BrClN5O4S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 11 mg/mL (22.51 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0461 mL 10.2304 mL 20.4608 mL
5 mM 0.4092 mL 2.0461 mL 4.0922 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.72%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0461 mL 10.2304 mL 20.4608 mL 51.1519 mL
5 mM 0.4092 mL 2.0461 mL 4.0922 mL 10.2304 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0230 mL 2.0461 mL 5.1152 mL
15 mM 0.1364 mL 0.6820 mL 1.3641 mL 3.4101 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5115 mL 1.0230 mL 2.5576 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PIK-75 hydrochloride
目錄號(hào)：
HY-13281
需求量：