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  1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Autophagy
  2. Aurora Kinase Autophagy
  3. MK-5108

MK-5108  (Synonyms: VX-689)

目錄號(hào): HY-13252 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南

MK-5108是高效和特異性的極光激酶A抑制劑,IC50 值為0.064 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MK-5108 Chemical Structure

MK-5108 Chemical Structure

CAS No. : 1010085-13-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1020
In-stock
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1700
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MK-5108 is a highly potent and specific inhibitor of Aurora A kinase with an IC50 value of 0.064 nM.

IC50 & Target[1]

Aurora A

64 pM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

MK-5108 以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性方式抑制 Aurora-A 活性,IC50 值為 0.064 nM。它對(duì)其他家族激酶 Aurora-B (220 倍) 和 Aurora-C (190 倍) 顯示出強(qiáng)大的選擇性。MK-5108 對(duì) Aurora-A 的選擇性也高于其他蛋白激酶。MK-5108 抑制 14 種細(xì)胞系的生長(zhǎng),IC50 值在 0.16 和 6.4 μM 之間[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

15 和 30 mg/kg 的 MK-5108 處理在 HCT116 腫瘤模型中導(dǎo)致顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。MK-5108 在兩種劑量下都具有良好的耐受性,體重減輕最小。MK-5108 在攜帶 SW48 腫瘤的裸鼠中也表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。15 和 45 mg/kg 的 MK-5108 引起劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制,第 10 天的 %T/C 分別為 35% 和 7%,第 27 天的 %T/C 分別為 58% 和 32%。MK-5108 在裸鼠中耐受性良好,體重沒(méi)有減輕,對(duì)血細(xì)胞有中度影響[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

461.94

Formula

C22H21ClFN3O3S

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (27.06 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1648 mL 10.8239 mL 21.6478 mL
5 mM 0.4330 mL 2.1648 mL 4.3296 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 6.67 mg/mL (14.44 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

The Aurora-A assay reaction is conducted in the presence of 20 μM ATP, 25 μM Tetra-Kemptide, 1.0 μCi per well [γ-33P]-ATP, 0.1 ng per well Aurora-A in 50 mmol/L Tris-HCl (pH 7.4), 15 mmol/L Mg(OAc)2, and 0.2 mmol/L EDTA at 30°C for 40 min. To investigate the inhibition mode of MK-5108 for Aurora-A, the IC50 values of MK-5108 are determined in the presence of different concentrations of ATP. Then, the IC50 value is plotted as a function of ATP concentration to analyze the effect of ATP concentration on the IC50 value of MK-5108[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Cells are seeded in 96-well plates then incubated overnight. A medium containing MK-5108, docetaxel, or DMSO control is added and is incubated for 72 h. The cell population densities are then measured by the WST-8 colorimetric assay using a SpectraMax Plus384 plate reader. Concentration response curves are generated to give the decrease in cell population density in MK-5108– and docetaxel-treated samples relative to DMSO-treated control. Growth inhibition IC50 values are determined from those curves[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Rats: After 8 d, MK-5108 is suspended in 0.5% methyl cellulose/0.24% SDS and orally administered twice daily for 14 d. SW48 cells are suspended in 50% Matrigel/50% PBS and s.c. transplanted into the side flank of nude rats. After 7 d, MK-5108 is suspended in 0.5% methyl cellulose/0.24% SDS and orally administered twice daily for 2 d/wk for 3 wk. In a HeLa-luc and ES-2 dual flank xenograft model, HeLa-luc or ES-2 cells are suspended in 50% Matrigel and 50% PBS, and s.c. transplanted into the right or left side flank of nude rats. After 8 d, vehicle (5% ethanol-saline) or 7.5 mg/kg docetaxel is injected i.v. MK-5108 is orally administered twice daily for 2 d 24 h after the docetaxel injection. The volume of each tumor is determined from the tumor diameter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1648 mL 10.8239 mL 21.6478 mL 54.1196 mL
5 mM 0.4330 mL 2.1648 mL 4.3296 mL 10.8239 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0824 mL 2.1648 mL 5.4120 mL
15 mM 0.1443 mL 0.7216 mL 1.4432 mL 3.6080 mL
20 mM 0.1082 mL 0.5412 mL 1.0824 mL 2.7060 mL
25 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8659 mL 2.1648 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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