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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Talabostat mesylate

Talabostat mesylate  (Synonyms: Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate)

目錄號(hào): HY-13233A 純度: 98.35%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一種口服活性和非選擇性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 的抑制劑 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，靜息細(xì)胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗腫瘤和造血刺激活性 。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Talabostat mesylate Chemical Structure

Talabostat mesylate Chemical Structure

CAS No. : 150080-09-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Talabostat mesylate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 37 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Talabostat mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2018 Dec 7;293(49):18864-18878.  [Abstract]

    Lack of evidence for directly binding to NLRP1 by Talabostat. 293T-ASC-GFPNLRP1 cells are treated with 2 μM Talabostat for 16 hours and lysed by 3 rounds of freezing and thawing. 20 μL (2 μg/uL) clarified lysates are heated at a temperature gradient for 10 minutes, centrifuged at 16,000g for 10mins at room temperature.

    查看 Dipeptidyl Peptidase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) is an orally active and nonselective dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) and the inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) (IC50 = 560 nM), inhibits DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM), quiescent cell proline dipeptidase (QPP) (IC50 = 310 nM), DPP2, and some other DASH family enzymes. Antineoplastic and hematopoiesis- stimulating activities[1][2][3].

    IC50 & Target

    DPP-4

     

    體外研究
    (In Vitro)

    通過(guò)切割 N 端 Xaa-Pro 或 Xaa-Ala 殘基，Talabostat mesylate 抑制二肽基肽酶，如 FAP，從而刺激細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生以及特異性 T 細(xì)胞免疫和 T 細(xì)胞依賴性活性[3]。
    Talabostat mesylate 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 FAP 和 CD26/DPP-IV 的二肽基肽酶 (DPP) 活性，并且與催化位點(diǎn)存在高親和力相互作用[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Talabostat mesylate 可刺激針對(duì)腫瘤的免疫反應(yīng)，該反應(yīng)涉及免疫系統(tǒng)的先天性和適應(yīng)性分支。
    在 WEHI 164 纖維肉瘤和 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型中，Talabostat mesylate 可導(dǎo)致腫瘤消退和排斥?？鼓[瘤作用似乎與腫瘤特異性 CTL 和保護(hù)性免疫記憶有關(guān)。
    Talabostat mesylate 處理接種 WEHI 164 的小鼠可增加已知可促進(jìn) T 細(xì)胞啟動(dòng)和 T 細(xì)胞及先天效應(yīng)細(xì)胞化學(xué)吸引的細(xì)胞因子和趨化因子的 mRNA 表達(dá)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    310.18

    Formula

    C10H23BN2O6S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    H2O 中的溶解度 : 250 mg/mL (805.98 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (128.96 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2239 mL 16.1197 mL 32.2393 mL
    5 mM 0.6448 mL 3.2239 mL 6.4479 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

      Solubility: 100 mg/mL (322.39 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： Saline

      Solubility: 50 mg/mL (161.20 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.35%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [4]

    Mice: BLM (0.5mg/kg/day) is administered on days -7, -6, -5, -2, -1, 0 in the nostrils of male mice. Talabostat (40 μg/mouse) or vehicle (0.9% NaCl) is dosed per os twice daily from day 1-14. MRI is performed before BLM and at days 0, 7 and 14. After the last MRI acquisition, animals are euthanised and the lungs harvested for histological and quantitative real-time polymerase chain reaction (qRT-PCR) analyses[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 3.2239 mL 16.1197 mL 32.2393 mL 80.5984 mL
    5 mM 0.6448 mL 3.2239 mL 6.4479 mL 16.1197 mL
    10 mM 0.3224 mL 1.6120 mL 3.2239 mL 8.0598 mL
    15 mM 0.2149 mL 1.0746 mL 2.1493 mL 5.3732 mL
    20 mM 0.1612 mL 0.8060 mL 1.6120 mL 4.0299 mL
    25 mM 0.1290 mL 0.6448 mL 1.2896 mL 3.2239 mL
    30 mM 0.1075 mL 0.5373 mL 1.0746 mL 2.6866 mL
    40 mM 0.0806 mL 0.4030 mL 0.8060 mL 2.0150 mL
    50 mM 0.0645 mL 0.3224 mL 0.6448 mL 1.6120 mL
    60 mM 0.0537 mL 0.2687 mL 0.5373 mL 1.3433 mL
    80 mM 0.0403 mL 0.2015 mL 0.4030 mL 1.0075 mL
    100 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3224 mL 0.8060 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Talabostat mesylate
    目錄號(hào)：
    HY-13233A
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