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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. TAM Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3
  4. UNC5293

UNC5293 是一種 MERTK 選擇性的有效抑制劑 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，對 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具選擇性。UNC5293 表現(xiàn)出優(yōu)異的小鼠藥代動力學(xué)特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

UNC5293 Chemical Structure

UNC5293 Chemical Structure

CAS No. : 2226789-82-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥2650
In-stock
10 mg ￥4250
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

查看 TAM Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

UNC5293 is a MERTK-selective and potent inhibitor (Ki=190 pM). UNC5293 inhibits MERTK (IC50=0.9 nM) and is more selective over Axl, Tyro3 and Flt3. UNC5293 exhibits excellent mouse PK properties and is used for bone marrow leukemia research[1].

IC50 & Target

Axl

 

Tyro3

 

體外研究
(In Vitro)

UNC5293 在基于細(xì)胞的測定中提供選擇性靶標(biāo)抑制。在人 B 細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病 (B-ALL) 細(xì)胞系的培養(yǎng)物中，UNC5293 抑制 MERTK 的磷酸化，IC50 為 9.4 nM。在 SEM B-ALL 細(xì)胞系中，UNC5293 對 FLT3 的作用較弱，IC50 為 170 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

UNC5293 (口服；120 mg/kg；單劑量) 有效抑制原位 697 B-ALL 小鼠異種移植體內(nèi)的 MERTK[1]。
UNC5293 (口服灌胃；3 mg/kg；單劑量) 具有出色的小鼠藥代動力學(xué)特性 (7.8 小時半衰期和 58% 口服生物利用度)，Cmax 和 AUClast 分別為 9.2 μM 和 2.5 h* μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

518.69

Formula

C30H42N6O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (192.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9279 mL 9.6397 mL 19.2793 mL
5 mM 0.3856 mL 1.9279 mL 3.8559 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9279 mL 9.6397 mL 19.2793 mL 48.1983 mL
5 mM 0.3856 mL 1.9279 mL 3.8559 mL 9.6397 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9640 mL 1.9279 mL 4.8198 mL
15 mM 0.1285 mL 0.6426 mL 1.2853 mL 3.2132 mL
20 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9640 mL 2.4099 mL
25 mM 0.0771 mL 0.3856 mL 0.7712 mL 1.9279 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3213 mL 0.6426 mL 1.6066 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2050 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1928 mL 0.3856 mL 0.9640 mL
60 mM 0.0321 mL 0.1607 mL 0.3213 mL 0.8033 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.2410 mL 0.6025 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0964 mL 0.1928 mL 0.4820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
UNC5293
目錄號：
HY-132200
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