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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase
  4. Avasimibe

Avasimibe  (Synonyms: 阿伐麥布; CI-1011; PD-148515)

目錄號: HY-13215 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種有效的，具有口服活性的酰基輔酶 A: 膽固醇?；D(zhuǎn)移酶 (ACAT) 抑制劑，對 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分別為 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Avasimibe Chemical Structure

Avasimibe Chemical Structure

CAS No. : 166518-60-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥3200
In-stock
200 mg ￥5200
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

    Avasimibe purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Oct;130:110508.  [Abstract]

    The effect of Avasimibe on the viability of T98?G is dose-dependent and time-dependent. Similar results are found in LN229 as well. Avasimibe has an anti-tumour effect on glioma.

    Avasimibe purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Oct;130:110508.  [Abstract]

    qRT-PCR data showing the expression of linc00339 in T98?G or LN229 cells treated with linc00339 plasmid, Avasimibe (7.5?μM for 48?h) alone or in combination with linc00339 plasmids.

    查看 Acyltransferase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) is an orally active acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT; also called SOAT)) inhibitor with IC50s of 24 and 9.2 μM for ACAT1 and ACAT2, respectively[1]. Avasimibe can be used for the research of prostate cancer[2].

    IC50 & Target[1]

    ACAT1

    24 μM (IC50)

    ACAT2

    9.2 μM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Caco-2 CC50
    13.71 μM
    Compound: AVASIMIBE
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    Caco-2 IC50
    3.93 μM
    Compound: AVASIMIBE
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    體外研究
    (In Vitro)

    Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；1、2 和 3 天) 減少前列腺癌 (PCa) 細胞的增殖[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM；48 小時) 降低與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 密切相關(guān)的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通過 E2F-1 信號通路觸發(fā)細胞周期停滯。Avasimibe 誘導 PCa 細胞的 G1 期細胞周期停滯[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細胞的轉(zhuǎn)移[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 0, 0.25, 5, 10, 20, 40 and 80 μM
    Incubation Time: 1, 2, and 3 days
    Result: Dose dependently inhibited PC-3 and DU 145 cell viability.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 10 and 20 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Reduced protein levels of EMT-related proteins (β-catenin, Vimentin, N-cadherin, Snail, MMP9 and E-cadherin).

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 10 and 20 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Induced G1 phase cycle arrest and altered the G1 phase-related protein levels in PCa cells.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Avasimibe (30 mg/kg，隔天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 7 周) 在體內(nèi)抑制 PCa 細胞生長和轉(zhuǎn)移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SPF male mice (BALB/c-nude, 4 weeks old) bearing PCa cells[2]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneally injected for 7 weeks
    Result: Reduced tumour volume compared with that of the control group. Inhibited PCa growth and migration in vivo.
    分子量

    501.72

    Formula

    C29H43NO4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    阿伐麥布
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.31 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9931 mL 9.9657 mL 19.9314 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9931 mL 3.9863 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 7.5 mg/mL (14.95 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 7.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 7.5 mg/mL (14.95 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 7.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9931 mL 9.9657 mL 19.9314 mL 49.8286 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9931 mL 3.9863 mL 9.9657 mL
    10 mM 0.1993 mL 0.9966 mL 1.9931 mL 4.9829 mL
    15 mM 0.1329 mL 0.6644 mL 1.3288 mL 3.3219 mL
    20 mM 0.0997 mL 0.4983 mL 0.9966 mL 2.4914 mL
    25 mM 0.0797 mL 0.3986 mL 0.7973 mL 1.9931 mL
    30 mM 0.0664 mL 0.3322 mL 0.6644 mL 1.6610 mL
    40 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4983 mL 1.2457 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1993 mL 0.3986 mL 0.9966 mL
    60 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3322 mL 0.8305 mL
    80 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2491 mL 0.6229 mL
    100 mM 0.0199 mL 0.0997 mL 0.1993 mL 0.4983 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Avasimibe
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