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  1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. T0070907

T0070907是有效的 PPARγ 拮抗劑,Ki值為1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

T0070907 Chemical Structure

T0070907 Chemical Structure

CAS No. : 313516-66-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
1 mg ¥186
In-stock
5 mg ¥372
In-stock
10 mg ¥558
In-stock
50 mg ¥2009
In-stock
100 mg ¥3832
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of T0070907:

Proliferation Assay
WB

    T0070907 purchased from MCE. Usage Cited in: Neurobiol Dis. 2018 Sep;117:114-124.  [Abstract]

    Bexarotene increases neuronal maintenance and inhibits cell apoptosis after controlled cortical impact (CCI). Representative Western blotting images of cleaved caspase-3, Bax and Bcl-2 in ipsilateral brain on the 14th day after CCI.

    T0070907 purchased from MCE. Usage Cited in: J Mol Neurosci. 2015 Aug;56(4):848-57.  [Abstract]

    Effect of LXA4 on astrocyte viability. Cell viability is measured by MTT reduction assay. Results are expressed as the percentage of MTT reduction normalized to the control group (100 %). The MTT reduction is reduced by OGDR, but is significantly increased by LXA4. The effect is not antagonized by Boc2, but partly reversed by U73122 and T0070907.

    查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    T0070907 is a potent PPARγ antagonist with a Ki of 1 nM.

    IC50 & Target[4]

    PPARγ

    1 nM (Ki)

    PPARδ

    1.8 μM (Ki)

    PPARα

    0.85 μM (Ki)

    體外研究
    (In Vitro)

    T0070907 (50 μM) 預(yù)處理會損害經(jīng)輻照 (4 Gy) 處理的 ME-180 和 SiHa 細胞中 IR 誘導(dǎo)的 DNA DSB 的修復(fù)。T0070907 (0-50 μM) 顯著降低 ME-180 和 SiHa 細胞中 DNA-PKcs 和 RAD51 蛋白的水平[1]。T0070907 (50 μM) 處理以時間依賴性方式降低 α- 和 β- 微管蛋白的水平,減少 DNA 的合成,并防止輻射誘導(dǎo)的 ME180 和 SiHa 細胞細胞周期調(diào)節(jié)蛋白的改變[2]。T0070907 (10 μM) 以脂肪細胞特異性和 PPARγ 非依賴性方式具有細胞毒性。T0070907 增加未成熟脂肪細胞的氧化應(yīng)激[3]。T0070907 (1 μM) 通過對脂肪生成細胞系 3T3-L1 的各種處理來阻斷脂肪生成的誘導(dǎo)。T0070907 共價修飾人 PPAR 2螺旋 3 中半胱氨酸 313 上的 PPAR[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    277.66

    Formula

    C12H8ClN3O3

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (225.10 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.6015 mL 18.0076 mL 36.0153 mL
    5 mM 0.7203 mL 3.6015 mL 7.2031 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.98%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [4]

    To determine the binding affinity of T0070907 to the PPARs, scintillation proximity assay (SPA) is performed with the following modifications. A 90 μL reaction contains SPA buffer (10 mM K2HPO4, 10 mM KH2PO4, 2 mM EDTA, 50 mM NaCl, 1 mM dithiothreitol, 2 mM CHAPS, 10% (v/v) glycerol, pH 7.1), 50 ng of GST-PPAR (or 150 ng of GST-PPAR), 5 nM 3H-labeled radioligands, and 5 μL of T0070907 in Me2SO. After incubation for 1 h at room temperature, 10 μL of polylysine-coated SPA beads (at 20 mg/mL in SPA buffer) are added, and the mixture is incubated for 1 h before reading in Packard Topcount. [3H]Rosiglitazone is used for PPAR, and [3H]GW2433 is used for PPAR and PPAR.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.6015 mL 18.0076 mL 36.0153 mL 90.0382 mL
    5 mM 0.7203 mL 3.6015 mL 7.2031 mL 18.0076 mL
    10 mM 0.3602 mL 1.8008 mL 3.6015 mL 9.0038 mL
    15 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4010 mL 6.0025 mL
    20 mM 0.1801 mL 0.9004 mL 1.8008 mL 4.5019 mL
    25 mM 0.1441 mL 0.7203 mL 1.4406 mL 3.6015 mL
    30 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2005 mL 3.0013 mL
    40 mM 0.0900 mL 0.4502 mL 0.9004 mL 2.2510 mL
    50 mM 0.0720 mL 0.3602 mL 0.7203 mL 1.8008 mL
    60 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6003 mL 1.5006 mL
    80 mM 0.0450 mL 0.2251 mL 0.4502 mL 1.1255 mL
    100 mM 0.0360 mL 0.1801 mL 0.3602 mL 0.9004 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    T0070907
    目錄號:
    HY-13202
    需求量: