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  2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage
  3. PROTACs CDK
  4. PROTAC CDK2/9 Degrader-1

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效雙降解劑。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通過有效阻斷前列腺癌 PC-3 細(xì)胞S期和 G2/M 期的細(xì)胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 細(xì)胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一種 CDK 抑制劑與 Cereblon 配體結(jié)合的 PROTAC。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Chemical Structure

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2408641-24-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥2680
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) is a potent dual degrader for CDK2 (DC50=62 nM) and CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suppresses prostate cancer PC-3 cell proliferation (IC50=0.12 μM) by effectively blocking the cell cycle in S and G2/M phases. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a PROTAC by tethering CDK inhibitor with Cereblon ligand[1].

IC50 & Target[1]

CDK2

62 nM (DC50)

CDK9

33 nM (DC50)

Cereblon

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
14.5 nM
Compound: F3
Inhibition of tracer K10 binding to NanoLuc-CDK9/Cyclin T1 (unknown origin) expressed in human HEK293 cells after 1 hr in presence of ATP by NanoBRET assay
Inhibition of tracer K10 binding to NanoLuc-CDK9/Cyclin T1 (unknown origin) expressed in human HEK293 cells after 1 hr in presence of ATP by NanoBRET assay
[PMID: 31846828]
HEK293 IC50
7.42 nM
Compound: F3
Inhibition of tracer K10 binding to NanoLuc-CDK2/Cyclin A (unknown origin) expressed in human HEK293 cells after 1 hr in presence of ATP by NanoBRET assay
Inhibition of tracer K10 binding to NanoLuc-CDK2/Cyclin A (unknown origin) expressed in human HEK293 cells after 1 hr in presence of ATP by NanoBRET assay
[PMID: 31846828]
L02 IC50
7.99 μM
Compound: F3
Cytotoxicity against human LO2 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CCK-8 assay
Cytotoxicity against human LO2 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CCK-8 assay
[PMID: 31846828]
PC-3 IC50
0.12 μM
Compound: F3
Antiproliferative activity against AR-negative human PC3 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CCK8 assay
Antiproliferative activity against AR-negative human PC3 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CCK8 assay
[PMID: 31846828]
體外研究
(In Vitro)

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (0.25-3 μM；48 小時) 在 G2/M 期誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻斷[1]。
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (500 nM；2-24 小時) 下調(diào) PC-3 細(xì)胞中的 Mcl-1 蛋白水平[1]。
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 有效降解細(xì)胞中的 CDK2/9 MCF-7、HCT-116 和 22Rv1 系均具有高 CDK2/9 表達(dá)[1]。
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 抑制 CDK2 和 CDK9，IC50 分別為 7.42 nM 和 14.50 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: PC-3 cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 2, 4, 8, 16, 24 hours
Result: Down-regulated the Mcl-1 protein level in PC-3 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC-3 cells
Concentration: 0.25, 1, 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced cell cycle blockage at the G2/M phase.
分子量

815.84

Formula

C40H41N13O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (61.29 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2257 mL 6.1287 mL 12.2573 mL
5 mM 0.2451 mL 1.2257 mL 2.4515 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (6.13 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2257 mL 6.1287 mL 12.2573 mL 30.6433 mL
5 mM 0.2451 mL 1.2257 mL 2.4515 mL 6.1287 mL
10 mM 0.1226 mL 0.6129 mL 1.2257 mL 3.0643 mL
15 mM 0.0817 mL 0.4086 mL 0.8172 mL 2.0429 mL
20 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6129 mL 1.5322 mL
25 mM 0.0490 mL 0.2451 mL 0.4903 mL 1.2257 mL
30 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4086 mL 1.0214 mL
40 mM 0.0306 mL 0.1532 mL 0.3064 mL 0.7661 mL
50 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2451 mL 0.6129 mL
60 mM 0.0204 mL 0.1021 mL 0.2043 mL 0.5107 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PROTAC CDK2/9 Degrader-1
目錄號：
HY-130709
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