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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy PDGFR
  4. Cediranib maleate

Cediranib maleate  (Synonyms: 西地尼布馬來酸鹽; AZD-2171 maleate)

目錄號: HY-13049 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高選擇性，有口服活性的 VEGFR2 抑制劑，對Flt1，KDR，F(xiàn)lt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分別為小于1， 小于3，5，5，36，2nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cediranib maleate Chemical Structure

Cediranib maleate Chemical Structure

CAS No. : 857036-77-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥623
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5 mg ￥500
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10 mg ￥750
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25 mg ￥1500
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50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3800
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200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cediranib maleate:

查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) is a highly potent, orally available VEGFR inhibitor with IC50s of <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM for Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit, respectively.

IC50 & Target[1]

Flt-1

5 nM (IC50)

KDR

1 nM (IC50)

Flt-4

3 nM (IC50)

PDGFRα

36 nM (IC50)

PDGFRβ

5 nM (IC50)

c-Kit

2 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50 值分別為 0.4 和 0.5 nM。在血管發(fā)芽的成纖維細(xì)胞/內(nèi)皮細(xì)胞共培養(yǎng)模型中，Cediranib 還在亞納摩爾濃度下減少血管面積、長度和分支[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

每日一次口服西地尼布可消除實(shí)驗(yàn)性 (VEGF 誘導(dǎo)的) 血管生成并抑制骨骼中的軟骨內(nèi)骨化或卵巢中的黃體發(fā)育；高度依賴于新血管形成的生理過程。無胸腺小鼠中已建立的人腫瘤異種移植物 (結(jié)腸、肺、前列腺、乳腺和卵巢) 的生長受到 Cediranib 劑量依賴性抑制，長期給予 1.5 mg/kg/天在所有模型中產(chǎn)生統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的抑制。對用 Cediranib 處理的 Calu-6 肺腫瘤進(jìn)行的組織學(xué)分析顯示，微血管密度在 52 小時(shí)內(nèi)降低，并且隨著處理持續(xù)時(shí)間的延長逐漸變大。這些變化表明腫瘤內(nèi)的血管消退[1]。

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Clinical Trial
分子量

566.58

Formula

C29H31FN4O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

西地尼布馬來酸鹽
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (79.42 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.53 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7650 mL 8.8249 mL 17.6498 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7650 mL 3.5300 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 2 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aur-A, and Aur-B] using ELISA methodology[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates PDGFR-α homodimer signaling. Cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates reincubated for 72 hours. Cellular proliferation is determined using a bromodeoxyuridine[1].

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Animal Administration
[1]

Rats: Young female Alderley Park rats (6 weeks of age, Wistar derived, n=5) are dosed orally, once daily for 28 days with Cediranib (1.25-5 mg per kg per day) or vehicle. Additional rats (five per group) are treated with Cediranib (5 mg per kg per day) or vehicle for 28 days and maintained for a further 28 days without treatment, to examine the effect of compound withdrawal. Histologic paraffin wax sections of the femorotibial joints and ovaries are stained with H&E. Morphometric image analysis of femorotibial sections is done, with growth plate areas from both the femur and tibia in each joint being combined for an analysis of the effect of compound treatment. The area of corpora lutea in H&E-stained ovary sections is similarly determined by morphometric analysis[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7650 mL 8.8249 mL 17.6498 mL 44.1244 mL
DMSO 5 mM 0.3530 mL 1.7650 mL 3.5300 mL 8.8249 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8825 mL 1.7650 mL 4.4124 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1767 mL 2.9416 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8825 mL 2.2062 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7060 mL 1.7650 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5883 mL 1.4708 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1031 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8825 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7354 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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