4 | 依法卡托-d4 | 艾伐卡托-d4 | CFTR | Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | Inhibitor | inhibitor | inhibit"/>

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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CFTR
  4. Ivacaftor-d4

Ivacaftor-d4  (Synonyms: 依伐卡托-d4; VX-770-d4)

目錄號(hào): HY-13017S3 純度: ≥96.0%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) 是氘代標(biāo)記的 Ivacaftor (HY-13017)。Ivacaftor 是一種口服有效的 CFTR 增效劑，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，EC50 分別為 100 nM 和 25 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ivacaftor-d4 Chemical Structure

Ivacaftor-d4 Chemical Structure

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥3400
In-stock
5 mg   詢價(jià)  
10 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Ivacaftor-d4:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) is the deuterium labeled-Ivacaftor (HY-13017). Ivacaftor is a potent and orally active CFTR potentiator, targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50s of 100 nM and 25 nM, respectively[1].

體外研究
(In Vitro)

Ivacaftor (10 μM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍，ABCB4-G536R 增加 13.7 倍，ABCB4-S1076C 增加 6.7 倍，ABCB4-S1176L 增加 9.4 倍，ABCB4-增加 5.7 倍 G1178S。 Ivacaftor 糾正了 ABCB4 突變體的功能缺陷[1]。
與 R1162X CFTR 細(xì)胞相比，Ivacaftor (10 μM) 顯著增加 W1282X 表達(dá)細(xì)胞中的 CFTR 活性[2]。
Ivacaftor 對(duì)測試的 160 個(gè)靶標(biāo)沒有顯著活性，包括 GABAA 苯二氮卓受體。 Ivacaftor 增加氯化物分泌，EC50 值為 0.236 ± 0.200 μM，與 F508del HBEs 相比，效力提高 10 倍[3]。
在重組細(xì)胞中，Ivacaftor 在 F508del 加工突變和 G551D 門控突變中增加 CFTR 通道開放概率 (Po)。 Ivacaftor 在溫度校正的 F508del-FRT 細(xì)胞中增加毛喉素刺激的 IT 約 6 倍，EC50 為 25 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ivacaftor (1-200 mg/kg, 口服) 在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的口服生物利用度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

396.52

Formula

C24H24D4N2O3
非標(biāo)記 CAS
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

依伐卡托-d4；依法卡托-d4；艾伐卡托-d4
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (126.10 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5219 mL 12.6097 mL 25.2194 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5219 mL 5.0439 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥96.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5219 mL 12.6097 mL 25.2194 mL 63.0485 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5219 mL 5.0439 mL 12.6097 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2610 mL 2.5219 mL 6.3049 mL
15 mM 0.1681 mL 0.8406 mL 1.6813 mL 4.2032 mL
20 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2610 mL 3.1524 mL
25 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0088 mL 2.5219 mL
30 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8406 mL 2.1016 mL
40 mM 0.0630 mL 0.3152 mL 0.6305 mL 1.5762 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2610 mL
60 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4203 mL 1.0508 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3152 mL 0.7881 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6305 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ivacaftor-d4
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