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  2. PI3K/Akt/mTOR Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  3. mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
  4. Torin 2

Torin 2 是一種 mTOR 抑制劑，抑制細(xì)胞內(nèi) mTOR 活性，EC50 為 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 選擇性高 800 倍。體外酶實驗中，Torin 2 還抑制 DNA-PK，IC50 為 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Torin 2 Chemical Structure

Torin 2 Chemical Structure

CAS No. : 1223001-51-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥720
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1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
100 mg ￥4900
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

    Torin 2 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2018 Dec;17(12):2676-2688.  [Abstract]

    The mTORC1/2 inhibitor Torin2 suppresses protein synthesis in the EW8 and TC71 Ewing sarcoma cell lines.

    查看 mTOR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Torin 2 is an mTOR inhibitor with EC50 of 0.25 nM for inhibiting cellular mTOR activity, and exhibits 800-fold selectivity over PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 also inhibits DNA-PK with an IC50 of 0.5 nM in the cell free assay. Torin 2 can suppress both mTORC1 and mTORC2.

    IC50 & Target[1][4]

    mTOR

    2.81 nM (IC50)

    mTOR

    0.25 nM (EC50, Cell Assay)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    DNA-PK

    0.5 nM (IC50)

    p110γ

    5.67 nM (IC50)

    PI3K-C2β

    24.5 nM (IC50)

    PI3K-C2α

    28.1 nM (IC50)

    hVps34

    8.58 nM (IC50)

    PI3K

    200 nM (EC50, Cell Assay)

    ΡΙ4Κβ

    18.3 nM (IC50)

    Autophagy

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 GI50
    32.19 nM
    Compound: Torin2
    Growth inhibition of human HCT116 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    Growth inhibition of human HCT116 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 32911078]
    HeLa IC50
    < 10 nM
    Compound: 15
    Inhibition of N-terminally FLAG-tagged mTORC2 (unknown origin) expressed in human HeLa cells using S6K1 or Akt1 as substrate after 20 mins by immunoblotting assay
    Inhibition of N-terminally FLAG-tagged mTORC2 (unknown origin) expressed in human HeLa cells using S6K1 or Akt1 as substrate after 20 mins by immunoblotting assay
    		[PMID: 29211480]
    HeLa GI50
    97.95 nM
    Compound: Torin2
    Growth inhibition of human HeLa cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    Growth inhibition of human HeLa cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 32911078]
    MOLM-13 IC50
    < 1 nM
    Compound: Torin2
    Antiproliferative activity against human MOLM13 cells by Cell-Titer Glo assay
    Antiproliferative activity against human MOLM13 cells by Cell-Titer Glo assay
    		[PMID: 30370766]
    MOLM-14 IC50
    < 1 nM
    Compound: Torin2
    Antiproliferative activity against human MOLM14 cells by Cell-Titer Glo assay
    Antiproliferative activity against human MOLM14 cells by Cell-Titer Glo assay
    		[PMID: 30370766]
    MV4-11 IC50
    < 1 nM
    Compound: Torin2
    Antiproliferative activity against human MV4-11 cells by Cell-Titer Glo assay
    Antiproliferative activity against human MV4-11 cells by Cell-Titer Glo assay
    		[PMID: 30370766]
    PC-3 EC50
    200 nM
    Compound: 3, Torin2
    Inhibition of PI3Kalpha in human PC3 cells expressing Akt1 S473D mutant assessed as phosphorylation of Akt Thr308 by immunoblotting
    Inhibition of PI3Kalpha in human PC3 cells expressing Akt1 S473D mutant assessed as phosphorylation of Akt Thr308 by immunoblotting
    		[PMID: 21322566]
    RD CC50
    0.04 μM
    Compound: 1
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 4 days by CellTiter-Glo luminescence assay
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 4 days by CellTiter-Glo luminescence assay
    		[PMID: 31082764]
    體外研究
    (In Vitro)

    Torin 2 針對一組脂質(zhì)激酶進(jìn)行進(jìn)一步分析，mTOR、DNA-分別為 pK、p110γ、hVPS34、PI4Kβ、PI3K-C2β 和 PI3K-C2α。Torin 2 (Torin2) 具有 250 pM EC50 用于抑制細(xì)胞中的 mTOR，同時相對于抑制 PI3K 和大多數(shù)其他蛋白激酶保持 800 倍的細(xì)胞選擇性[1]。Torin 2 (Torin2) 對 PIKK 家族激酶表現(xiàn)出有效的生化和細(xì)胞活性，包括 ATM (EC50 28 nM)、ATR (EC50 35 nM) 和 DNA-PK (EC50 118 nM)。Torin 2 有效抑制 Akt 的 T308，Akt 是 PDK1 的直接底物和 PI3K 的間接底物，EC50 小于 10 nM[2]。Torin-2 可以同時抑制 mTORC1 和 mTORC2[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Torin2 表現(xiàn)出良好的生物利用度和暴露，并且在單劑量 20 mg/kg 后可以維持對肺和肝臟中 mTOR 活性的強(qiáng)烈抑制至少 6 小時。Torin 2 更容易大規(guī)模生產(chǎn)，并表現(xiàn)出改進(jìn)的藥代動力學(xué)特性，這應(yīng)該使其能夠用于體內(nèi)實驗[1]。Torin 2 強(qiáng)烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。用 25 mg/kg 的 AZD6244 處理小鼠可顯著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的聯(lián)合給藥表現(xiàn)出對所有藥效學(xué)標(biāo)志物的強(qiáng)烈抑制[2]。用 Torin 2 和雷帕霉素處理可誘導(dǎo)星形膠質(zhì)細(xì)胞分泌 IL-6，并可能有助于減少 SCI 后的機(jī)械超敏反應(yīng)。Torin1 和 Torin 2 處理增加了 IL-6 mRNA，表明 PI3K-mTOR 通路是星形膠質(zhì)細(xì)胞中 IL-6 表達(dá)的負(fù)調(diào)節(jié)因子。重要的是，Torin 2 處理未顯示任何細(xì)胞毒性，因為通過 TUNEL 測定或通過蛋白質(zhì)印跡法檢測裂解半胱天冬酶 3 未觀察到細(xì)胞死亡跡象[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    432.40

    Formula

    C24H15F3N4O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (36.12 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3127 mL 11.5634 mL 23.1267 mL
    5 mM 0.4625 mL 2.3127 mL 4.6253 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (3.61 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.56 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% 1-Methyl-2-pyrrolidinone    90% PEG300

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.65%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    HCT116 cells are treated with 100 nM Torin 2 or AZD8055 for 1 hour before they are thoroughly washed out by 3×PBS and 1×DMEM medium. Then cells are incubated in DMEM medium for indicated time before they are lysed and collected using M-PER. Protein concentrations are measured and equal amount of proteins are loaded. Experiments are repeated three times and one set of results[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Mice[1]
    Six-week old male C57BL/6 mice are fasted overnight prior to Torin 2 treatment. The mice are treated with vehicle (for 10 h) or Torin 2 (20 mg/kg for 6h) via oral gavage and then re-fed 1 h prior to sacrifice (CO2 asphyxiation). Liver and lung are collected and frozen on dry ice. The frozen tissue is thawed on ice and lysed by sonication in tissue lysis buffer (50 mM HEPES, pH 7.4, 40 mM NaCl, 2 mM EDTA, 1.5 mM sodium orthovanadate, 50 mM sodium fluoride, 10 mM sodium pyrophosphate, 10 mM sodium β-glycerophosphate, 0.1% SDS, 1.0% sodium deoxycholate, and 1.0% Triton, supplemented with protease inhibitor cocktail tablets). The concentration of clear lysate is measured using the Bradford assay and samples are subsequently normalized by protein content and analyzed by SDS-PAGE and immunoblotting.
    Rats[3]
    Female rats (220 g) are group-housed 4 animals per cage, and kept on a 12-hour light/dark cycle with food and water ad libitum. Spinal cord injury is done with the Keck Center for Neurosciences impactor using a 10 g weight dropped from a height of 25 mm onto the dorsal surface of the exposed spinal cord. After recording BBB scores, withdrawal thresholds evoked by touch stimulus, and body weights for the first week post-injury, animals are divided into 5 treatment groups: na?ve (N=4), sham (N=6), vehicle (N=6), Torin 2 (N=6), and Torin 2+Rapamycin (N=8). Torin 2 alone (4 mg/kg) or in combination with Rapamycin (1.5 mg/kg) is administered orally by gavage once a day starting at day 15 after injury and ending at day 29. In sham operated rats only the laminectomy is performed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3127 mL 11.5634 mL 23.1267 mL 57.8168 mL
    5 mM 0.4625 mL 2.3127 mL 4.6253 mL 11.5634 mL
    10 mM 0.2313 mL 1.1563 mL 2.3127 mL 5.7817 mL
    15 mM 0.1542 mL 0.7709 mL 1.5418 mL 3.8545 mL
    20 mM 0.1156 mL 0.5782 mL 1.1563 mL 2.8908 mL
    25 mM 0.0925 mL 0.4625 mL 0.9251 mL 2.3127 mL
    30 mM 0.0771 mL 0.3854 mL 0.7709 mL 1.9272 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Torin 2
    目錄號：
    HY-13002
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