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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Syk
  4. PRT-060318

PRT-060318 (PRT318)是新穎選擇性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑， IC50值為4 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PRT-060318 Chemical Structure

PRT-060318 Chemical Structure

CAS No. : 1194961-19-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in Water ￥1056
In-stock
5 mg ￥960
In-stock
10 mg ￥1520
In-stock
25 mg ￥3040
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the tyrosine kinase Syk with an IC50 of 4 nM.

IC50 & Target

IC50: 4 nM (Syk)[1]
體外研究
(In Vitro)

PRT-060318 是一種有效的純化 Syk 激酶抑制劑，IC50 為 4 nM。Syk 激酶被抑制 92%，而所有其他激酶在濃度為 50 nM 的 PRT-060318 時(shí)保留超過(guò) 70%[1]。
PRT-060318 和 P505-15 在 B 細(xì)胞受體 (BCR) 觸發(fā)后和護(hù)士樣細(xì)胞共培養(yǎng)中有效拮抗 CLL 細(xì)胞存活。它們抑制 CLL 細(xì)胞依賴 BCR 分泌的趨化因子 CCL3 和 CCL4，以及白血病細(xì)胞向組織歸巢趨化因子 CXCL12、CXCL13 和基質(zhì)細(xì)胞下方的遷移。PRT-060318 和 P505-15 在 BCR 觸發(fā)后抑制 Syk 和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶磷酸化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PRT318 完全抑制 HIT 免疫復(fù)合物誘導(dǎo)的人和轉(zhuǎn)基因 HIT 小鼠血小板聚集。用 PRT318 預(yù)處理小鼠可顯著減少 HIT IC 誘導(dǎo)的肺部血栓形成。與對(duì)照[1]相比，經(jīng) PRT318 處理的小鼠的血栓形成評(píng)分顯著降低。

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分子量

340.42

Formula

C18H24N6O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (73.44 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (73.44 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.04%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

PRT318 is dissolved in DMSO. Cells are incubated for 14 days in 24-well plates. CLL cells are cultured under standardized conditions on NLC or in suspension, in the presence or absence of PRT318 and P505-15. At 24, 48, 72 h, CLL cells are collected and assayed for cell viability[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Heparin-induced thrombocytopenia (HIT) model mice are treated with KKO (20 mg/kg body weight, intraperitoneally) on day 0. The mice are divided into sex- and weight-matched experimental and control groups. On days 1 to 7, experimental mice (n=6) receives PRT318 (30 mg/kg body weight) orally via gavage twice a day, whereas control mice (n=6) receives vehicle only (sterile water). Both groups receives heparin (1600 U/kg body weight, subcutaneously) once daily. Mice are anesthetized by isoflurane inhalation for injections and blood collections[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL 73.4387 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL 14.6877 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL 7.3439 mL
15 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL 4.8959 mL
20 mM 0.1469 mL 0.7344 mL 1.4688 mL 3.6719 mL
25 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1750 mL 2.9375 mL
30 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4480 mL
40 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7344 mL 1.8360 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4688 mL
60 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2240 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
PRT-060318
目錄號(hào)：
HY-12974
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