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  2. TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  4. R-268712

R-268712 是一種口服有效的選擇性 ALK-5 抑制劑，其 IC50 值為 2.5 nM。R-268712 能以劑量依賴的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值為 10.4 nM。R-268712 通過(guò)抑制TGF-β 的信號(hào)傳導(dǎo)來(lái)抑制腎小球腎炎以及腎小球硬化，可用于腎臟纖維化和癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

R-268712 Chemical Structure

R-268712 Chemical Structure

CAS No. : 879487-87-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5100
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

R-268712 is an orally active and selective ALK-5 inhibitor, with an IC50 of 2.5 nM. R-268712 inhibits the phosphorylation of Smad3 in a dose-dependent manner with an IC50 of 10.4 nM. R-268712 suppresses glomerulonephritis as well as glomerulosclerosis by inhibiting TGF-β signaling, which can be used in studies of renal fibrosis and cancer[1][2].

IC50 & Target

TGFBR1

2.5 nM (IC50)

Smad3

10.4 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

R-268712 (3, 10, 30, 100, 300 nM; 1 h) inhibits the phosphorylation of Smad3 in a dose-dependent manner with an IC50 of 10.4 nM in HFL-1 cells[1]. R-268712 (3, 10, 30, 100, 300 nM; 72 h) inhibits myofibroblast transdifferentiation (MTD) from fibroblasts in a dose-dependent manner without inhibition of cell growth in HFL-1cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HFL-1 cells
Concentration: 3, 10, 30, 100, 300 nM
Incubation Time: 1 or 72 h
Result: Inhibited the phosphorylation of Smad3 in a dose-dependent manner with an IC50 of 10.4 nM when incubation 1 h.
Suppressed myofibroblast transdifferentiation (MTD) from fibroblasts in a dose-dependent manner without inhibition of cell growth when incubation after 72 h.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

R-268712 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg; p.o.; single) shows AUC0-24 values of 0.075, 0.28, 1.6 and 8.2 μg?h/mL for dosages of 0.3, 1, 3, 10 mg/kg, respectively[2].
R-268712 (1, 3, 10 mg/kg; p.o.; single daily for 3 days) inhibits renal luciferase activity in a dose-dependent manner in UUO model[2].
R-268712 (0.3, 1 mg/kg; p.o.; single daily for 33 days) shows renoprotective effects (improves and maintains renal function as well as inhibits glomerular sclerosis) on Thy1 nephritis model when at dosage of 1 mg/kg[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male WKY/Hos rats[2].
Dosage: 0.3, 1, 3, and 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of R-268712 in male WKY/Hos rats (n=4)[2].
PO (0.3 mg/kg) PO (1 mg/kg) PO (3 mg/kg) PO (10 mg/kg)
AUC0-24 (μg?h/mL) 0.075 0.28 1.6 8.2
Animal Model: Male Col1a1-Luc Tg rats (10 to14-week-old; UUO model; n=5-6)[2].
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 3 days.
Result: Suppressed activity of renal luciferase in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male WKY/Hos rats (4-week-old; Thy1 nephritis model; n=7)[2].
Dosage: 0.3, 1 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 33 days.
Result: Significantly reduced proteinuria at day 21( the repression continued until day 28), and serum creatinine level (dosage at 1 mg/kg).
Apparently suppressed glomerular sclerosis by 28% and reduced the increase of the hydroxyproline content when at 1 mg/kg.
Suppressed the activation of mesangial parenchymal cell and the injury of podocyte on the basis of TGF-β signaling inhibition at 1 mg/kg.
分子量

363.39

Formula

C20H18FN5O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (343.98 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7519 mL 13.7593 mL 27.5186 mL
5 mM 0.5504 mL 2.7519 mL 5.5037 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7519 mL 13.7593 mL 27.5186 mL 68.7966 mL
5 mM 0.5504 mL 2.7519 mL 5.5037 mL 13.7593 mL
10 mM 0.2752 mL 1.3759 mL 2.7519 mL 6.8797 mL
15 mM 0.1835 mL 0.9173 mL 1.8346 mL 4.5864 mL
20 mM 0.1376 mL 0.6880 mL 1.3759 mL 3.4398 mL
25 mM 0.1101 mL 0.5504 mL 1.1007 mL 2.7519 mL
30 mM 0.0917 mL 0.4586 mL 0.9173 mL 2.2932 mL
40 mM 0.0688 mL 0.3440 mL 0.6880 mL 1.7199 mL
50 mM 0.0550 mL 0.2752 mL 0.5504 mL 1.3759 mL
60 mM 0.0459 mL 0.2293 mL 0.4586 mL 1.1466 mL
80 mM 0.0344 mL 0.1720 mL 0.3440 mL 0.8600 mL
100 mM 0.0275 mL 0.1376 mL 0.2752 mL 0.6880 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
R-268712
目錄號(hào)：
HY-12953
需求量：