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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. PT-2385

PT-2385 是選擇性 HIF-2α 抑制劑，Ki 值小于 50 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PT-2385 Chemical Structure

PT-2385 Chemical Structure

CAS No. : 1672665-49-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1940
In-stock
1 mg ￥919
In-stock
2 mg ￥1246
In-stock
5 mg ￥1838
In-stock
10 mg ￥3225
In-stock
25 mg ￥5160
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 45 篇科研文獻(xiàn)

WB

    PT-2385 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Oct 6;11(1):5005.  [Abstract]

    WT na?ve CD4+ T cells are activated by CD3/CD28 (2/1?μg/mL) in the presence of HIF-2α inhibitor PT2385 for 2 days, or activating WT iTreg cells are treated with 10?μM PT2385, and HIF-1α levels determined. Treatment of activating WT CD4+ T cells with PT2385 leads to dose-dependent upregulation of HIF-1α. PT2385 also increases the level of HIF-1α induction in activated WT iTreg cells.

    PT-2385 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 22;508(4):1233-1239.  [Abstract]

    Western blot with HIF2a-specific antibody on lysates from LAN-1 cells treated grown in normoxia (21% O2) or in hypoxia (1% O2), with the indicated concentration of PT2385.

    PT-2385 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.  [Abstract]

    Western blot analysis of NEU3 protein expression in the small intestine.

    PT-2385 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2017 Oct 12;8(10):e3095.  [Abstract]

    Western blot assays show PT-2385 can suppress HIF-2α level and partly reverse the decrease of AR and the increase of downstream signals (pSTAT3, pAKT and pERK) by Bay 43-9006 treatment.

    查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor with a Ki of less than 50 nM[1][2].

    IC50 & Target

    Kd: <50 nM (HIF-2α)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    PT-2385 是一種選擇性 HIF-2 拮抗劑，對(duì) HIF-1 無效。PT-2385 對(duì) HIF-1α 無效[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    PT-2385（30 或 100 mg/kg；口服管飼；每日兩次）可導(dǎo)致快速、劑量依賴性的腫瘤消退[3]。
    PT-2385 以劑量依賴性方式抑制體內(nèi) HIF-2α 調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。在 786-O 異種移植中，使用 PT-2385 (3 和 10 mg/kg，口服，每日兩次劑量) 可使腫瘤消退。PT-2385 (1、3 和 10 mg/kg) 還可抑制腫瘤衍生的 VEGFA 蛋白水平。PT-2385 (10 mg/kg) 處理可減少增殖 (Ki67) 和血管生成 (CD-31)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SCID/beige mice with the 786-O and A498 RCC cell lines[3]
    Dosage: 30 or 100 mg/kg
    Administration: Oral gavage; twice daily
    Result: Resulted in a rapid, dose-dependent tumor regression.
    Clinical Trial
    分子量

    383.34

    Formula

    C17H12F3NO4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (130.43 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL
    5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 2.87 mg/mL (7.49 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.95%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL 65.2163 mL
    5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL 13.0433 mL
    10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL 6.5216 mL
    15 mM 0.1739 mL 0.8696 mL 1.7391 mL 4.3478 mL
    20 mM 0.1304 mL 0.6522 mL 1.3043 mL 3.2608 mL
    25 mM 0.1043 mL 0.5217 mL 1.0435 mL 2.6087 mL
    30 mM 0.0870 mL 0.4348 mL 0.8696 mL 2.1739 mL
    40 mM 0.0652 mL 0.3261 mL 0.6522 mL 1.6304 mL
    50 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5217 mL 1.3043 mL
    60 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4348 mL 1.0869 mL
    80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3261 mL 0.8152 mL
    100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2609 mL 0.6522 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    PT-2385
    目錄號(hào)：
    HY-12867
    需求量：