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  1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Phosphatase Apoptosis
  3. Thienopyridone

Thienopyridone 是一種有效的選擇性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制劑,對于 PRL-1,PRL-2PRL-3,IC50 值分別為 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 對其他磷酸酶的影響很小。Thienopyridone 可誘導 p130Cas 裂解和細胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Thienopyridone Chemical Structure

Thienopyridone Chemical Structure

CAS No. : 1018454-97-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥1363
In-stock
5 mg ¥3000
In-stock
10 mg ¥4800
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Thienopyridone is a potent and selective phosphatase of regenerating liver (PRL) phosphatase inhibitor with IC50s of 173 nM, 277 nM and 128 nM for PRL-1, PRL-2, and PRL-3, respectively. Thienopyridone shows minimal effects on other phosphatases. Thienopyridone induces p130Cas cleavage and apoptosis and has anticancer effects[1].

IC50 & Target

IC50: 173 nM (PRL-1), 277 nM (PRL-2) and 128 nM (PRL-3)[1]

體外研究
(In Vitro)

Thienopyridone 顯示出對軟瓊脂中腫瘤細胞貼壁非依賴性生長的顯著抑制作用。Thienopyridone 對 RKO 和 HT-29 細胞的 EC50 值分別為 3.29 μM 和 3.05 μM[1]。
Thienopyridone (1-75 μM;24 小時;HeLa 細胞) 處理顯示 HeLa 細胞中總 p130Cas 的劑量依賴性下調。Thienopyridone 誘導 p130Cas 和 FAK 裂解導致半胱天冬酶介導的細胞凋亡。Thienopyridone 誘導 PARPcaspase-8 的裂解[1]。
Thienopyridone (3.75-30 μM;24 hours) 顯著抑制 HUVEC 遷移但不抑制增殖[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RKO and HT-29 cells
Concentration: 0.5 μM, 1.67 μM, 5 μM, 8.33 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Exhibited a dose-dependent inhibition in cancer cell anchorage-independent growth as measured by either colony number or colony size.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, 75 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: A dose-dependent down-regulation of total p130Cas was observed.
分子量

242.30

Formula

C13H10N2OS

CAS 號
性狀

固體

顏色

Yellow to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (20.64 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 80°C; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1271 mL 20.6356 mL 41.2712 mL
5 mM 0.8254 mL 4.1271 mL 8.2542 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.58 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1271 mL 20.6356 mL 41.2712 mL 103.1779 mL
5 mM 0.8254 mL 4.1271 mL 8.2542 mL 20.6356 mL
10 mM 0.4127 mL 2.0636 mL 4.1271 mL 10.3178 mL
15 mM 0.2751 mL 1.3757 mL 2.7514 mL 6.8785 mL
20 mM 0.2064 mL 1.0318 mL 2.0636 mL 5.1589 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Thienopyridone
目錄號:
HY-128153
需求量: