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  2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. EHop-016

EHop-016 是一種有效的選擇性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制劑。EHop-016 在 MDA-MB-435 細胞中抑制 Rac1 活性，IC50 為 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 與 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片狀脂蛋白形成和細胞遷移。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

EHop-016 Chemical Structure

EHop-016 Chemical Structure

CAS No. : 1380432-32-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥398
In-stock
1 mg ￥199
In-stock
5 mg ￥420
In-stock
10 mg ￥689
In-stock
25 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥2063
In-stock
100 mg ￥3075
In-stock
200 mg ￥4538
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

查看 Ras 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

EHop-016 is a potent and selective Rac GTPase Rac1 and Rac3 inhibitor. EHop-016 inhibits Rac1 activity with an IC50 of 1.1 μM in MDA-MB-435 cells. EHop-016 inhibits Vav2 interaction with Rac, Rac-activated PAK1, lamellipodia formation, and cell migration[1][2].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 GI50
14 μM
Compound: EHop-016
Growth inhibition of human MCF7 cells after 24 hrs by SRB assay
Growth inhibition of human MCF7 cells after 24 hrs by SRB assay
[PMID: 29358027]
MDA-MB-231 GI50
15 μM
Compound: EHop-016
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by SRB assay
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by SRB assay
[PMID: 29358027]
體外研究
(In Vitro)

EHop-016 (1-10 μM；24 小時；MDA-MB-435 細胞) 處理抑制 Rac1 和 Rac3 活性。在較高濃度下，EHop-016 會抑制緊密同系物 Cdc42。在表現(xiàn)出高活性水平的 Rac GEF Vav2 的 MDA-MB-435 細胞中，EHop-016 抑制 Vav2 與無核苷酸 Rac1 (G15A) 的結(jié)合[1]。
EHop-016 還抑制 MDA-MB-231 轉(zhuǎn)移性乳腺癌細胞的 Rac 活性，并減少兩種細胞系中 Rac 定向的片狀偽足形成。EHop-016 降低 PAK1 (p21 激活激酶 1) 活性的 Rac 下游效應和轉(zhuǎn)移性癌細胞的定向遷移[1]。
EHop-016 通過下調(diào) Akt 影響細胞活力和 Jun 激酶活性以及 c-Myc 和細胞周期蛋白 D 的表達，以及轉(zhuǎn)移性癌細胞中 caspase 3/7 活性的增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-435 cells
Concentration: 1 μM, 2 μM, 4 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: The activity Rac3 was inhibited by 58%.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

EHop-016 (10-25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持續(xù) 55 天；nu/nu 小鼠) 處理顯著減少乳腺脂肪墊腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells[2]
Dosage: 10 mg/kg, 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
Result: Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
分子量

430.55

Formula

C25H30N6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (74.32 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3226 mL 11.6131 mL 23.2261 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3226 mL 4.6452 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (23.23 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3226 mL 11.6131 mL 23.2261 mL 58.0653 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3226 mL 4.6452 mL 11.6131 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1613 mL 2.3226 mL 5.8065 mL
15 mM 0.1548 mL 0.7742 mL 1.5484 mL 3.8710 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1613 mL 2.9033 mL
25 mM 0.0929 mL 0.4645 mL 0.9290 mL 2.3226 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3871 mL 0.7742 mL 1.9355 mL
40 mM 0.0581 mL 0.2903 mL 0.5807 mL 1.4516 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4645 mL 1.1613 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3871 mL 0.9678 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
EHop-016
目錄號：
HY-12810
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