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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection Apoptosis
  3. Sodium Channel HIV Apoptosis
  4. 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride  (Synonyms: Hexamethylene amiloride; HMA)

目錄號: HY-128067 純度: 98.47%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一種有效的 Na+/H+ 交換抑制劑，降低白血病細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi) pH (pHi) 并誘導(dǎo)其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一種 HIV-1 Vpu 病毒離子通道抑制劑，抑制培養(yǎng)在 L929 細(xì)胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 復(fù)制和 HCoV229E 復(fù)制，EC50 值分別為 3.91 μM 和 1.34 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride Chemical Structure

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride Chemical Structure

CAS No. : 1428-95-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1280
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5350
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 Sodium Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) derives from an amiloride and is a potent Na+/H+ exchanger inhibitor, which decreases the intracellular pH (pHi) and induces apoptosis in leukemic cells. 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) is also an inhibitor of the HIV-1 Vpu virus ion channel and inhibits mouse hepatitis virus (MHV) replication and human coronavirus 229E (HCoV229E) replication in cultured L929 cells with EC50s of 3.91 μM and 1.34 μM, respectively[1][2].

IC50 & Target

HIV-1

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.27 μM
Compound: 2; HMA
Displacement of [3H]ZM-241,385 from human N-terminal FLAG-tagged adenosine A2A receptor W246A 6.48 mutant expressed in HEK293 cell membrane by microbeta scintillation counting method
Displacement of [3H]ZM-241,385 from human N-terminal FLAG-tagged adenosine A2A receptor W246A 6.48 mutant expressed in HEK293 cell membrane by microbeta scintillation counting method
[PMID: 27124340]
HEK293 IC50
2.8 μM
Compound: 5; HMA
Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
[PMID: 30130401]
HEK293 IC50
5.1 μM
Compound: 2; HMA
Displacement of [3H]ZM-241,385 from human N-terminal FLAG-tagged adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cell membrane by microbeta scintillation counting method
Displacement of [3H]ZM-241,385 from human N-terminal FLAG-tagged adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cell membrane by microbeta scintillation counting method
[PMID: 27124340]
HepG2 IC50
20.2 μM
Compound: 5; HMA
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
[PMID: 30130401]
HT-1080 IC50
6.6 μM
Compound: 5; HMA
Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
[PMID: 30130401]
MDA-MB-231 IC50
27.3 μM
Compound: 5; HMA
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter 96 Aqueous One solution cell proliferation assay
[PMID: 30130401]
體外研究
(In Vitro)

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride inhibits human cardiac ion channels hERG (in CHO cells), Nav1.5 and Cav1.2 (in EHK293 cells) with of 3.3 μM, 30 μM, 8.3 μM, respectively, inelectrophysiology assays[3].
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (1 μM; 0-60 min; 37 ℃) exhibits microsomal stability, (1 μg/mL; 4.2 h; 37 ℃) shows mouse plasma stability and plasma protein binding, (20 μM; 4 h) displays Caco-2 cell permeability, cardiac ion channel activity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: In vitro pharmacokinetics properties
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0-60 min
Result:
t1/2 (min) CLint (μL/min/mg protein) CLint (μL/min/mg protein)
Human liver microsomers in vitro 73 24 74
Mouse liver microsomers in vitro 2.4 726 2243
體內(nèi)研究
(In Vivo)

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (2.5 mg/kg; i.v.; single dose) shows short half-life and lowly oral bioavailability of 4.5%[3].
In vivo pharmacokinetics in mice or rat model[3]
Dosage: 2.5 mg/kg Administration: Intravenous injection; single does; collected 10 min and 60 min after treatment.

t1/2 (h) Plasma CLint (mL/min/kg) Plasma Vss (L/kg) Plasma AUC0-inf (h·μM) B/P ratio Blood CL (mL/min/kg) Blood Vss (L/kg)
Female Balb/c mice 0.62 86 2.0 1.5 1.5 59 1.4
Sprague Dawley rats 3.2 83.5 5.3 1.6 1.8 46.2 2.9
% IV dose excreted in urine (0-24 h) Renal Blood CL (mL/min/kg) Non-Renal Blood CL (mL/min/kg)
Sprague Dawley rats 0.5 0.2 46.0
Note: B/P means blood-to-plasma partitioning ratio; female Balb/c mice (17-27 g, non-fasted); male Sprague Dawley rats (238-325 g, overnight-fasted).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

311.77

Formula

C12H18ClN7O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (320.75 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2075 mL 16.0375 mL 32.0749 mL
5 mM 0.6415 mL 3.2075 mL 6.4150 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.47%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2075 mL 16.0375 mL 32.0749 mL 80.1873 mL
5 mM 0.6415 mL 3.2075 mL 6.4150 mL 16.0375 mL
10 mM 0.3207 mL 1.6037 mL 3.2075 mL 8.0187 mL
15 mM 0.2138 mL 1.0692 mL 2.1383 mL 5.3458 mL
20 mM 0.1604 mL 0.8019 mL 1.6037 mL 4.0094 mL
25 mM 0.1283 mL 0.6415 mL 1.2830 mL 3.2075 mL
30 mM 0.1069 mL 0.5346 mL 1.0692 mL 2.6729 mL
40 mM 0.0802 mL 0.4009 mL 0.8019 mL 2.0047 mL
50 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6415 mL 1.6037 mL
60 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5346 mL 1.3365 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4009 mL 1.0023 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL 0.8019 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
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