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  2. Immunology/Inflammation
  3. Complement System
  4. Iptacopan hydrochloride

Iptacopan hydrochloride  (Synonyms: LNP023 hydrochloride)

目錄號: HY-127105A 純度: 99.83%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

LNP023 hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的高選擇性的 factor B 抑制劑。LNP023 直接可逆且高親和力結合 factor B，KD為 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值為 10 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Iptacopan hydrochloride Chemical Structure

Iptacopan hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1646321-63-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2827
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Iptacopan hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM. LNP023 inhibits factor B with an IC50 value of 10 nM[1][2].

IC50 & Target

KD: 7.9 nM (factor B)[2]
IC50: 10 nM (factor B)[2]
體外研究
(In Vitro)

LNP023 可有效抑制 50% 人血清中替代補體途徑 (AP) 誘導的膜攻擊復合物 (MAC) 形成 (IC50 值為 130 nM)[2]。
LNP023 表現(xiàn)出優(yōu)于其他蛋白酶的出色選擇性，IC50 值在一組 41 種人類蛋白酶中 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LNP023 (20-180 mg/kg；口服給藥) 可預防 KRN (150 μL) 誘導的小鼠關節(jié)炎，并且在大鼠膜性腎病實驗模型中通過預防和處理給藥有效[2]。
LNP023 具有中等的半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小時，比格犬 5.5 小時) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM) 口服給藥后 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg)[3]。
由于高血漿清除率 (8 和 2 mL/min/kg)，LNP023 表現(xiàn)出終末消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小時，比格犬 5.6 小時) 分別與靜脈給藥后的大分布容積 (分別為 2.3 和 0.6 L/kg) 相結合 (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice with KRN-induced arthritis[2]
Dosage: 20, 60, and 180 mg/kg
Administration: Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days
Result: Blocked KRN-induced arthritis.
Clinical Trial
分子量

458.98

Formula

C25H31ClN2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to gray

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (544.69 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.94 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1787 mL 10.8937 mL 21.7874 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1787 mL 4.3575 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1787 mL 10.8937 mL 21.7874 mL 54.4686 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1787 mL 4.3575 mL 10.8937 mL
10 mM 0.2179 mL 1.0894 mL 2.1787 mL 5.4469 mL
15 mM 0.1452 mL 0.7262 mL 1.4525 mL 3.6312 mL
20 mM 0.1089 mL 0.5447 mL 1.0894 mL 2.7234 mL
25 mM 0.0871 mL 0.4357 mL 0.8715 mL 2.1787 mL
30 mM 0.0726 mL 0.3631 mL 0.7262 mL 1.8156 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2723 mL 0.5447 mL 1.3617 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4357 mL 1.0894 mL
60 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3631 mL 0.9078 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1362 mL 0.2723 mL 0.6809 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1089 mL 0.2179 mL 0.5447 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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