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  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. ITD-1

ITD-1 是第一個(gè)選擇性的 TGFβ 受體抑制劑，IC50 為 460 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ITD-1 Chemical Structure

ITD-1 Chemical Structure

CAS No. : 1099644-42-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5200
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ITD-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Dec 14;9(3):3188-3197.  [Abstract]

    Treatment with 5 μM ITD-1, DMSO, and blank, respectively, for 24 h under 1% O2 condition. ITD-1 inhibits the phosphorylation of Smad2/3 by inhibiting TβRII. Meanwhile, HIF-1α and Smad2/3 levels remain stable in all three groups. The histogram shows the protein band intensity ratio of p-Smad2 to Smad2 and p-Smad3 to Smad3.

    查看 TGF-β Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ITD-1 is the first selective TGFβ receptor inhibitor with an IC50 of 460 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 460 nM (TGFβ receptor)
    體外研究
    (In Vitro)

    ITD-1 可有效阻斷由 TGFβ2 誘導(dǎo)的效應(yīng)子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化，并且對(duì) Activin A 的反應(yīng)只有最低限度。用驅(qū)動(dòng)熒光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反應(yīng)元件轉(zhuǎn)染 HEK293T 細(xì)胞以測(cè)試 ITD-1 是否阻斷 Activin A/Nodal 和/或 TGFβ 信號(hào)，它們通過 Smad4 利用相同的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)級(jí)聯(lián)。ITD-1 強(qiáng)烈抑制 TGFβ2 信號(hào)，具有相似的功效 (分別為 92% 和 99%)，但與 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制劑 SB-431542 相比效力較低 (IC50= 850 nM vs.70 nM)，并且是 Activin A 信號(hào)的弱抑制劑和部分抑制劑。ITD-1 選擇性地增強(qiáng)未定型中胚層向心肌細(xì)胞的分化，但不增強(qiáng)向血管平滑肌和內(nèi)皮細(xì)胞的分化。ITD-1 揭示了 TGFβ 信號(hào)在控制心肌細(xì)胞從多能心血管前體細(xì)胞分化中的意想不到的作用[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    415.52

    Formula

    C27H29NO3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 28 mg/mL (67.39 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4066 mL 12.0331 mL 24.0662 mL
    5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8132 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.41%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay

    For the Smad4-Response element (SBE4) assay, 293T cells are grown in Phenol Free DMEM-high glucose supplemented with 1% FBS. About 30000 cells/cm2 are reverse transfected onto white 384-well cell-culture plates with 10ng of SBE4-Lux and CMV-Renilla-Lux using Lipofectamine 2000. Cells are allowed to adhere for at least 12 hours and induced with either TGFβ2 (15 ng/mL), Activin A (15 ng/mL). Simultaneously, ITD-1 (0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM) is added to cells. SB-431542 is used as a positive control for Activin A/TGFβ-signaling inhibition. To determine luminescence levels, Dual-Glo kit is used and measured on an Envision plate reader. Firefly luminescence is normalized against renilla luciferase.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4066 mL 12.0331 mL 24.0662 mL 60.1656 mL
    5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8132 mL 12.0331 mL
    10 mM 0.2407 mL 1.2033 mL 2.4066 mL 6.0166 mL
    15 mM 0.1604 mL 0.8022 mL 1.6044 mL 4.0110 mL
    20 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2033 mL 3.0083 mL
    25 mM 0.0963 mL 0.4813 mL 0.9626 mL 2.4066 mL
    30 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8022 mL 2.0055 mL
    40 mM 0.0602 mL 0.3008 mL 0.6017 mL 1.5041 mL
    50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4813 mL 1.2033 mL
    60 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4011 mL 1.0028 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ITD-1
    目錄號(hào)：
    HY-12704
    需求量：