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  2. GPCR/G Protein
  3. Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
  4. RO5256390

RO5256390 是口服有效的微量胺相關(guān)受體 1 (TAAR1) 的激動劑。RO5256390 在嚙齒動物和靈長類動物模型中表現(xiàn)出促認知和抗抑郁樣特性，顯示出與 Olanzapine (HY-14541) 處理相似的大腦激活模式。RO5256390 能夠阻斷大鼠強迫性暴飲暴食行為。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬細胞中 ATP (HY-B2176) 誘導(dǎo)的 TNF 分泌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

RO5256390 Chemical Structure

RO5256390 Chemical Structure

CAS No. : 1043495-96-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5700
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

RO5256390 is an orally effective trace amine associated receptor 1 (TAAR1) agonist. RO5256390 exhibits pro-cognitive and antidepressant-like properties in rodent and primate models, showing similar brain activation patterns to Olanzapine (HY-14541). RO5256390 blocks compulsive overeating behavior in rats. RO5256390 can inhibit ATP (HY-B2176)-induced TNF secretion in mouse bone marrow-derived macrophages[1][2][3].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
18 nM
Compound: 18; RO5256390
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
[PMID: 26985297]
體外研究
(In Vitro)

RO5256390 (0-100 nM; 0-6 小時) 以濃度依賴性的方式抑制小鼠骨髓源性巨噬細胞中 ATP (HY-B2176) 誘導(dǎo)的 TNF 分泌 (IC50 為 19.8?nM)，但對 IL-6 的分泌沒有影響[1]。
RO5256390 (0-100 nM; 0-6 小時) 不影響 ADP (HY-W010918) 誘導(dǎo)的小鼠小膠質(zhì)細胞中 TNF 和 IL-6 分泌[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RO5256390 (0-15 μg 顱內(nèi)注射作用 10 分鐘; 0-10 mg/kg 腹腔注射作用 30 分鐘; 單次注射) 可阻斷大鼠強迫性暴飲暴食行為[2]。
RO5256390 (0.03-30 mg/kg; 口服; 15-60 分鐘) 在嚙齒動物和靈長類動物模型中表現(xiàn)出促認知和抗抑郁樣特性，并在嚙齒動物身上產(chǎn)生了一種與 Olanzapine (HY-14541) 相似的大腦激活模式[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar rats aged 45 days old with binge-like eating[2]
Dosage: 0, 1.5, 5 and 15 μg per side;
0, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Intracranial administration (ICV); 10 min prior to the operant sessions;
Intraperitoneal injection (i.p.); 30 min prior to the operant sessions
Result: Blocked binge-like eating in rats responding 1 h per day for a highly palatable sugary diet.
Selectively reduced the rate and regularity of palatable food responding, but it did not affect either baseline intake or food restriction-induced overeating of the standard chow diet.
Fully blocked compulsive-like eating when the palatable diet was offered in an aversive compartment of a light/dark conflict box, and blocked the conditioned rewarding properties of palatable food, as well as palatable food-seeking behavior in a second-order schedule of reinforcement.
Animal Model: C57BL/6J mice, NMRI mice, Sprague-Dawley rats, Long-Evans rats and Cynomolgus macaques[3]
Dosage: 0.03-3 mg/kg; 0.01-1 mg/kg; 1-30 mg/kg; 1-10 mg/kg; 0.3-3 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.); 15min, 30 min or 60 min
Result: Blocked psychostimulant-induced hyperactivity.
Did not induce cataplexy or weight gain.
Improved cognitive performance in cynomolgus macaques.
Inhibited psychostimulant induced hyperactivity.
Reversed cognitive deficits in rats.
分子量

218.30

Formula

C13H18N2O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (229.04 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5809 mL 22.9043 mL 45.8085 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5809 mL 9.1617 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.45 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.75%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.5809 mL 22.9043 mL 45.8085 mL 114.5213 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5809 mL 9.1617 mL 22.9043 mL
10 mM 0.4581 mL 2.2904 mL 4.5809 mL 11.4521 mL
15 mM 0.3054 mL 1.5270 mL 3.0539 mL 7.6348 mL
20 mM 0.2290 mL 1.1452 mL 2.2904 mL 5.7261 mL
25 mM 0.1832 mL 0.9162 mL 1.8323 mL 4.5809 mL
30 mM 0.1527 mL 0.7635 mL 1.5270 mL 3.8174 mL
40 mM 0.1145 mL 0.5726 mL 1.1452 mL 2.8630 mL
50 mM 0.0916 mL 0.4581 mL 0.9162 mL 2.2904 mL
60 mM 0.0763 mL 0.3817 mL 0.7635 mL 1.9087 mL
80 mM 0.0573 mL 0.2863 mL 0.5726 mL 1.4315 mL
100 mM 0.0458 mL 0.2290 mL 0.4581 mL 1.1452 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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RO5256390
目錄號：
HY-12700
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