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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. Belzutifan

Belzutifan  (Synonyms: PT2977; MK-6482)

目錄號: HY-125840 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Belzutifan (PT2977) 是一種口服有效的，選擇性 HIF-2α 抑制劑，IC50 為 9 nM。Belzutifan 作為第二代 HIF-2α 抑制劑，可提高效力并改善藥代動力學特征。Belzutifan 有抑制透明細胞腎細胞癌 (ccRCC) 作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Belzutifan Chemical Structure

Belzutifan Chemical Structure

CAS No. : 1672668-24-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1602
In-stock
1 mg ￥798
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5250
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Belzutifan (PT2977) is an orally active and selective HIF-2α inhibitor with an IC50 of 9 nM. Belzutifan, as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. Belzutifan is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC)[1].

IC50 & Target

IC50: 9 nM (HIF-2α)[1]
體外研究
(In Vitro)

Belzutifan (PT2977) 可有效且劑量依賴性地降低人細胞周期蛋白 D1 (一種受 HIF-2α 調(diào)節(jié)的靶基因) 的 mRNA 水平，并導致 EPO 表達的快速且劑量依賴性降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

383.34

Formula

C17H12F3NO4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

Acetone 中的溶解度 : 50 mg/mL (130.43 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (130.43 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Acetone / DMSO 1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL 65.2163 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL 13.0433 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL 6.5216 mL
15 mM 0.1739 mL 0.8696 mL 1.7391 mL 4.3478 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6522 mL 1.3043 mL 3.2608 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5217 mL 1.0435 mL 2.6087 mL
30 mM 0.0870 mL 0.4348 mL 0.8696 mL 2.1739 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3261 mL 0.6522 mL 1.6304 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5217 mL 1.3043 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4348 mL 1.0869 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3261 mL 0.8152 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2609 mL 0.6522 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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