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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Histamine Receptor Potassium Channel
  4. Astemizole

Astemizole  (Synonyms: 阿司咪唑; R 43512)

目錄號: HY-12532 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南

Astemizole (R 43512) 是一個長效的二代抗組胺活性分子，是常用的抗過敏活性分子，是組胺 H1 受體 (histamine H1-receptor) 的拮抗劑，IC50 值為 4 nM。Astemizole 同時還具有hERG K+ 通道的阻斷活性，IC50 值為 0.9 nM。Astemizole 還具有抗膽堿能和止癢作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Astemizole Chemical Structure

Astemizole Chemical Structure

CAS No. : 68844-77-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥1650
In-stock
100 mg ￥2310
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Astemizole:

查看 Histamine Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine agent to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is a histamine H1-receptor antagonist, with an IC50 of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K+ channel blocking activity with an IC50 of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects[1][2].

IC50 & Target

H1 Receptor

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Astemizole (po，10 和 30 mg/kg) 和 (iv，1 和 3 mg/kg) 對呼吸率、心率和血壓無影響，即使在30 mg/kg和3 mg/kg的高劑量下，對雄性普通狨猴的體溫和運動能力也無影響。 但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 時可延長 QT 間期并誘發(fā)室性早搏[3]。
Astemizole (po、3 和 30 mg/kg) 在劑量為 3 mg/kg 時，室性率、QT 間期和 QTcF 的給藥前控制值 (C) 分別為 31 次/分鐘、319 ms 和 256，而這些分別為 31 次/分鐘、331 ms 和 270 在小鼠中分別以 30 mg/kg 的劑量給藥。 此外，劑量為 30 mg/kg (po) 的 Astemizole 可能通過抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心動過速[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

458.57

Formula

C28H31FN4O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿司咪唑
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (272.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL 54.5173 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL 10.9035 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1807 mL 5.4517 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7269 mL 1.4538 mL 3.6345 mL
20 mM 0.1090 mL 0.5452 mL 1.0903 mL 2.7259 mL
25 mM 0.0872 mL 0.4361 mL 0.8723 mL 2.1807 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3634 mL 0.7269 mL 1.8172 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5452 mL 1.3629 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4361 mL 1.0903 mL
60 mM 0.0363 mL 0.1817 mL 0.3634 mL 0.9086 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2726 mL 0.6815 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1090 mL 0.2181 mL 0.5452 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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