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  2. PI3K/Akt/mTOR Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  3. PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
  4. Samotolisib

Samotolisib  (Synonyms: LY3023414)

目錄號: HY-12513 純度: 99.27%
COA 產(chǎn)品使用指南

Samotolisib (LY3023414) 有效且選擇性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分別為 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低納摩爾濃度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

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我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Samotolisib Chemical Structure

Samotolisib Chemical Structure

CAS No. : 1386874-06-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1073
In-stock
2 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Samotolisib (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ, DNA-PK and mTOR, respectively. Samotolisib potently inhibits mTORC1/2 at low nanomolar concentrations[1][2].

IC50 & Target[2]

PI3Kα

6.07 nM (IC50)

PI3Kγ

23.8 nM (IC50)

PI3Kδ

38 nM (IC50)

PI3Kβ

77.6 nM (IC50)

DNA-PK

4.24 nM (IC50)

mTOR

165 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

體外研究
(In Vitro)

在基于細(xì)胞的檢測中，在 PTEN 缺陷的 U87 MG 膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中評估 Samotolisib (LY3023414) 對 PI3K 和 mTOR 的抑制作用。 Samotolisib 抑制 PI3K 下游 T308 位的 Akt 磷酸化，IC50 為 106 nM。類似地，Samotolisib 抑制 mTORC2 對 Akt 在位置 S473 的磷酸化 (IC50=94.2 nM) 以及 mTORC1 激酶靶標(biāo) p70S6K（位置 T389；IC50=10.6 nM）和 4E-BP1（位置 T37/46；IC50=187 nM）的磷酸化。 p70S6K 的 pS240/244 位點上的 S6RP 下游磷酸化 (IC50=19.1 nM) 也受到抑制，表明 Samotolisib 對整個 PI3K/Akt/mTOR 通路具有靶標(biāo)抑制作用。在具有激活的 PI3K/Akt/mTOR 途徑的其他細(xì)胞系中觀察到 PI3K 和 mTOR 磷酸化靶標(biāo)的相似 IC50 濃度。在劑量反應(yīng)研究中，在經(jīng)過 Samotolisib 處理 2 至 3 個細(xì)胞倍增后，在來自不同腫瘤類型的培養(yǎng)物中的 32 種人類癌細(xì)胞系中評估了 Samotolisib 抑制癌細(xì)胞增殖的能力。 Samotolisib 在一半的測試細(xì)胞系中表現(xiàn)出有效的單藥活性和 IC50 值低于 122 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Samotolisib (LY3023414) 抑制腫瘤生長的能力在幾種表現(xiàn)出激活 PI3K/Akt/mTOR 通路的突變或缺失的異種移植模型中進行了研究。在 PTEN 缺失的 U87 MG 異種移植模型中，每天兩次口服 Samotolisib，劑量為 3、6 或 10 mg/kg，持續(xù) 28 天，導(dǎo)致腫瘤生長出現(xiàn)劑量反應(yīng)性抑制。這種處理在表現(xiàn)出 PTEN 截斷 (786-O)、激活 PI3Kα 突變 (NCI-H1975) 和轉(zhuǎn)基因 Eu-myc 突變體 PI3Kα 驅(qū)動的白血病模型的模型中產(chǎn)生相似的 TGI[1]。

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Clinical Trial
分子量

406.48

Formula

C23H26N4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (123.01 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.27%

參考文獻
Cell Assay
[1]

The CellTiter-Glo luminescent cell viability assay system is used to measure the antiproliferative effects of Samotolisib after 2 cell doublings on cells plated on plastic or incubated for 2 weeks in soft agar with a collection of standard cell lines and human patient–derived tumor xenografts passaged in nude mice. For the soft-agar assay, RKO and SK-OV-3 cells; MOLT-4 and L-363 cells; DLD-1, HCT-116, HCT-15, and NCI-H460 cells are used. These standard cell lines are genotyped by STR and matched to existing STR reference genotypes. Oncotest PDX models (including model MX1 originally derived at NCI) are characterized using the Affymetrix genome-wide human SNP Array 6.0 as well as whole-exome sequencing. Genetic identity analysis confirm that all PDX models are derived from independent patient samples. Combination studies are conducted in which Samotolisib is mixed with other therapeutic agents in fixed ratios of concentrations corresponding to the IC50 equivalents of each single agent. The combination index at 50% inhibition (CI50) is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Xenograft tumors are implanted subcutaneously in athymic nude, CD-1 nude mice, and NMRI athymic nude mice. B6.Cg-Tg(IghMyc)22Bri/J mice and C57BL/6NTac mice are used in the Eμ-myc transgenic orthotopic mutant PI3Kα E545K-driven leukemia model similar to the Akt1 E17K cancer model. Samotolisib is formulated in 1% HEC in distilled water containing 0.25% polysorbate 80 and 0.05% Dow-Corning Antifoam 1510-US and administered by oral gavage (final volume 0.2 mL) at the indicated doses and schedules. Efficacy and in vivo target inhibition studies are carried out after tumor volumes reach 150 to 200 mm3. Target inhibition studies are conducted at various time points after administration of a single dose of Samotolisib to mice harboring tumors. Tumors are harvested, flash frozen, lysed in MSD buffer, and then analyzed using the MSD-ELISA multiplex method.

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL 61.5036 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL 12.3007 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4601 mL 6.1504 mL
15 mM 0.1640 mL 0.8200 mL 1.6401 mL 4.1002 mL
20 mM 0.1230 mL 0.6150 mL 1.2301 mL 3.0752 mL
25 mM 0.0984 mL 0.4920 mL 0.9841 mL 2.4601 mL
30 mM 0.0820 mL 0.4100 mL 0.8200 mL 2.0501 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6150 mL 1.5376 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL 1.2301 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4100 mL 1.0251 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7688 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2460 mL 0.6150 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Samotolisib
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