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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. Ribosomal S6 Kinase (RSK)
  4. LY-2584702 tosylate salt

LY-2584702 tosylate salt 

目錄號: HY-12493A 純度: 98.58%
COA 產(chǎn)品使用指南

LY-2584702 tosylate salt 是一種 ATP 競爭性的選擇性 p70S6K 抑制劑，IC50 為 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 為 2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LY-2584702 tosylate salt Chemical Structure

LY-2584702 tosylate salt Chemical Structure

CAS No. : 1082949-68-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1114
In-stock
1 mg ￥329
In-stock
5 mg ￥820
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2250
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5600
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

LY-2584702 tosylate salt is a selective ATP competitive inhibitor of p70S6K with an IC50 of 4 nM. In S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 is 2 nM.

IC50 & Target[1][2]

p70S6K

4 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 抑制 HCT116 結(jié)腸癌細胞中 S6 核糖體蛋白 (pS6) 的磷酸化，IC50 為 0.1-0.24 μM[1]。
在 S6K1 酶測定中，LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 的 IC50 為 2 nM。對于細胞中的 pS6 抑制，IC50=100 nM。LY-2584702 tosylate salt 在高濃度下對 S6K 相關(guān)激酶 MSK2 和 RSK 具有一定活性 (酶法 IC50=58-176 nM)。LY-2584702 tosylate salt 以劑量依賴性方式抑制 EOMA 細胞中的 S6K 活性，這由其下游效應子 S6 的磷酸化決定[2]。
A549 的增殖被 LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 以 0.1 μM 處理 24 小時以上顯著抑制 (P<0.05)；隨著處理時間的延長和/或藥物濃度的增加，下降趨勢更加明顯 (均P<0.05)。在 SK-MES-1 中也觀察到類似的結(jié)果，盡管明顯的抑制作用是由 0.6 μM 的 LY-2584702 tosylate salt 引起的 (P<0.05)，遠高于 A549[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LY-2584702 tosylate salt 在 U87MG 膠質(zhì)母細胞瘤和 HCT116 結(jié)腸癌異種移植模型中以 2.5 mg/kg 每天兩次 (BID) 和 12.5 mg/kg BID 兩種劑量水平顯示出顯著的單藥療效。在 HCT116 結(jié)腸癌異種移植模型中，LY-2584702 tosylate salt 在 TMED50 (閾值最小有效劑量 50%) (2.3 mg/kg) 和 TMED90 (10 mg/kg) 下表現(xiàn)出統(tǒng)計學顯著的腫瘤生長減少[1]。
為了檢查 S6K 在體內(nèi)的作用，將表達 shAkt3 的 EOMA 細胞植入 nu/nu 小鼠，然后用 LY-2584702 tosylate salt 或雷帕霉素處理 14 天。對 14 天后取出的腫瘤進行的分析表明，LY-2584702 tosylate salt 幾乎與雷帕霉素一樣有效地抑制 S6 磷酸化。與 pLKO 相比，Akt3 的缺失會增加腫瘤生長。LY-2584702 tosylate salt 單獨處理不會顯著影響 pLKO 腫瘤的生長。然而，LY-2584702 tosylate salt 顯著降低了 shAkt3腫瘤的生長[2]。

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Clinical Trial
分子量

617.62

Formula

C28H27F4N7O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 10.25 mg/mL (16.60 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6191 mL 8.0956 mL 16.1912 mL
5 mM 0.3238 mL 1.6191 mL 3.2382 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1 mg/mL (1.62 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.58%

參考文獻
Cell Assay
[3]

LY-2584702 is fully dissolved in 20 mL 10% DMSO and reserved at -80°C. When conducted the experiments in vitro, LY-2584702 is further diluted in 0.5% Tween 80, 5% propylene glycol and 30% PEG400 to reach different DMSO concentrations of 0.1 μM, 0.2 μM, 0.6 μM, and 1.0 μM. Cell Counting Kit-8 (CCK-8) is used to measure the cells proliferation in vitro. Cell lines A549 and SK-MES-1 treated by LY-2584702 for 24 h with different concentrations are seeded in 96-well plates at a density of 5×103 per well, with six repeats. DMSO treated, or in other words, the concentration of LY-2584702 of 0 is used as negative control. Cells absorbance at 450 nm is detected every 24 h after seeding to measure the proliferative activities[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
LY-2584702 is prepared in 0.25% Tween-80 and 0.05% antifoam, and administered orally to mice (12.5 mg/kg twice daily). EOMA cells (0.3×106) are injected subcutaneously in 6- to 8-week-old nu/nu female mice (2 sites/mouse, 4-5 mice/group). Tumor size is measured daily. For drug treatment, when tumors reach 0.01 cm3 in size, the animals are treated with vehicle control or LY-2584702 (12.5 mg/kg twice daily, oral dosing). Tumor size is measured every 3 to 4 days[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6191 mL 8.0956 mL 16.1912 mL 40.4780 mL
5 mM 0.3238 mL 1.6191 mL 3.2382 mL 8.0956 mL
10 mM 0.1619 mL 0.8096 mL 1.6191 mL 4.0478 mL
15 mM 0.1079 mL 0.5397 mL 1.0794 mL 2.6985 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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