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  2. NF-κB
  3. IKK
  4. TBK1/IKKε-IN-4

TBK1/IKKε-IN-4 是一種 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一種有效的，選擇性的 TBK1 和 IKKε 抑制劑，IC50 值分別為 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 對(duì)其他蛋白質(zhì)激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成員和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TBK1/IKKε-IN-4 Chemical Structure

TBK1/IKKε-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 1381930-17-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5870
In-stock
1 mg ￥2000
In-stock
5 mg ￥5000
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 IKK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TBK1/IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1].

IC50 & Target[1]

IKKε

59 nM (IC50)

TBK1

13 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II；96 小時(shí)；A549 和 HCC44 細(xì)胞) 處理在 TBK1 依賴性癌細(xì)胞系中表現(xiàn)出選擇性毒性 (H441 細(xì)胞 IC 的 IC50 約為 4.2 μM， A549 細(xì)胞 IC50 ~0.4 μM)[1]。
TBK1/IKKε-IN-4 (0-2 μM；30 分鐘；HCC44 細(xì)胞) 處理抑制 AKT 活性[1]。
TBK1/IKKε-IN-4 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 IFNβ 表達(dá) (IC50 =62 nM)，以及 IFNβ 靶基因 IP10 (IC50 =78 nM) 和 Mx1 (IC50=20 nM)[1]。
TBK1/IKKε-IN-4 在 100 nM 以下的 IC50 下可有效阻斷細(xì)胞中 TLR3 依賴性 IRF3 核轉(zhuǎn)位，但劑量高達(dá) 20 μM[1] 時(shí)也不會(huì)損害 TNFR1 依賴性 p65 NFκB 核轉(zhuǎn)位。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC44 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Was sufficient to blunt baseline AKT activity.
分子量

533.62

Formula

C28H35N7O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 70 mg/mL (131.18 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8740 mL 9.3700 mL 18.7399 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8740 mL 3.7480 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (8.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.42%

參考文獻(xiàn)

TBK1/IKKε-IN-4 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8740 mL 9.3700 mL 18.7399 mL 46.8498 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8740 mL 3.7480 mL 9.3700 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9370 mL 1.8740 mL 4.6850 mL
15 mM 0.1249 mL 0.6247 mL 1.2493 mL 3.1233 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9370 mL 2.3425 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7496 mL 1.8740 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3123 mL 0.6247 mL 1.5617 mL
40 mM 0.0468 mL 0.2342 mL 0.4685 mL 1.1712 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9370 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3123 mL 0.7808 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2342 mL 0.5856 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4685 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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HY-124652
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