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  2. Anti-infection Antibody-drug Conjugate/ADC Related Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Antibiotic ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Necroptosis Apoptosis
  4. Duocarmycin SA

Duocarmycin SA 是一種具有口服活性的抗腫瘤抗生素，IC50 為 10 pM。 Duocarmycin SA 是一種非常有效的細胞毒性劑，能夠誘導雙鏈 DNA 的序列選擇性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表現(xiàn)出對體外質子輻射處理的多形性膠質母細胞瘤 (GBM) 細胞的協(xié)同細胞毒性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Duocarmycin SA Chemical Structure

Duocarmycin SA Chemical Structure

CAS No. : 130288-24-3

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2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥8400
In-stock
5 mg   詢價  
10 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Duocarmycin SA is an orally active antitumor antibiotic with an IC50 of 10 pM[1]. Duocarmycin SA is an extremely potent cytotoxic agent capable of inducing a sequence-selective alkylation of duplex DNA. Duocarmycin SA demonstrates synergistic cytotoxicity against glioblastoma multiforme (GBM) cells treated with proton radiation in vitro[2].

IC50 & Target

Duocarmycins

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
L1210 IC50
0.01 nM
Compound: 1, natural
Cytotoxicity against mouse L1210 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by phosphatase assay
Cytotoxicity against mouse L1210 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by phosphatase assay
[PMID: 23627265]
U138-MG IC50
0.0018 nM
Compound: DSA
Anticlonogenic activity against human U138MG cells assessed as decrease in cell survival after 14 days by methylene blue staining based method
Anticlonogenic activity against human U138MG cells assessed as decrease in cell survival after 14 days by methylene blue staining based method
[PMID: 29650288]
U138-MG IC50
0.4 nM
Compound: DSA
Cytotoxicity against human U138MG cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by trypan blue dye based assay
Cytotoxicity against human U138MG cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by trypan blue dye based assay
[PMID: 29650288]
U138-MG IC50
0.443 nM
Compound: DSA
Anticlonogenic activity against human U138MG cells assessed as decrease in cell survival pretreated for 2 hrs followed by 1 to 8 Gy dose of proton irradiation measured after 10 to 14 days by methylene blue staining based method
Anticlonogenic activity against human U138MG cells assessed as decrease in cell survival pretreated for 2 hrs followed by 1 to 8 Gy dose of proton irradiation measured after 10 to 14 days by methylene blue staining based method
[PMID: 29650288]
體外研究
(In Vitro)

Duocarmycin SA (DSA) (0.1-1 nM；72 小時) 以劑量依賴性方式抑制 U-138 細胞活力，并激活凋亡和壞死途徑[2]。
Duocarmycin SA (0.1 nM；72 小時) 使人膠質瘤細胞對質子輻射更加敏感[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: U-138 cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Produced a significant concentration-dependent decrease in cell viability, with 65% cell survival observed at 0.1 nM, and plateauing at a minimum of 25% cell survival at 0.5 nM, with no increase in cytotoxicity observed at higher doses.
The IC50 of Duocarmycin SA for U-138 MG cells is 0.4 nM.
Demonstrated strong cytotoxicity, with an IC50 of 0.0018 nM (1.8 pM).

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: U-138 cells
Concentration: 0.001, 0.1 nM
Incubation Time: 3 or 14 days
Result: Increased radio sensitivity of U-138 GBM cells by the activation of apoptotic and necrotic pathways.
Greatly reduced survival fractions at different proton radiation doses (1-8 Gy).
體內研究
(In Vivo)

Duocarmycin SA (0.143 mg/kg，腹腔注射，單次給藥) 在小鼠淋巴細胞白血病 P388 移植的 CDF1 小鼠體內顯示出抗腫瘤活性，使小鼠壽命顯著延長 30%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Murine lymphocytic leukemia P388 transplanted in CDF1 mice [3]
Dosage: 0.143 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Showed a significant 30% increase in life span.
分子量

477.47

Formula

C25H23N3O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0944 mL 10.4719 mL 20.9437 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1887 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.55%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0944 mL 10.4719 mL 20.9437 mL 52.3593 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1887 mL 10.4719 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0472 mL 2.0944 mL 5.2359 mL
15 mM 0.1396 mL 0.6981 mL 1.3962 mL 3.4906 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0472 mL 2.6180 mL
25 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8377 mL 2.0944 mL
30 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6981 mL 1.7453 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5236 mL 1.3090 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4189 mL 1.0472 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL 0.8727 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1309 mL 0.2618 mL 0.6545 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1047 mL 0.2094 mL 0.5236 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
Duocarmycin SA
目錄號：
HY-12456
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