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  1. Immunology/Inflammation Apoptosis MAPK/ERK Pathway NF-κB
  2. Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB
  3. Diprovocim

Diprovocim 是一種有效的 TLR1/TLR2 激動(dòng)劑。Diprovocim 在人 THP-1 細(xì)胞中引發(fā)完全激動(dòng)劑活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬細(xì)胞釋放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPKNF-κB 信號(hào)通路。Diprovocim 在小鼠中顯示出很強(qiáng)的佐劑活性,尤其是促進(jìn)細(xì)胞免疫反應(yīng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Diprovocim Chemical Structure

Diprovocim Chemical Structure

CAS No. : 2170867-89-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2800
In-stock
1 mg ¥727
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2800
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Diprovocim is a potent TLR1/TLR2 agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC50=110 pM). Diprovocim stimulates the release of TNF-α from mouse macrophages (EC50=1.3 nM). Diprovocim activates downstream MAPK and NF-κB signaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TLR1

 

TLR2

 

p38 MAPK

 

NF-κB

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
THP-1 EC50
110 pM
Compound: Diprovocim
Agonist activity at TLR1/2 in human THP-1 cells assessed as increase in TNF-alpha release incubated for 4 hrs by ELISA
Agonist activity at TLR1/2 in human THP-1 cells assessed as increase in TNF-alpha release incubated for 4 hrs by ELISA
[PMID: 30852386]
體外研究
(In Vitro)

Diprovocim (在 THP-1 細(xì)胞中為 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中為 500 nM; 15-120 分鐘) 誘導(dǎo) IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化,以及 IκBα 的降解[2]。
Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小時(shí)) 誘導(dǎo) THP-1 細(xì)胞 (EC50=110 pM)、人外周血單核細(xì)胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬細(xì)胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓來源的樹突狀細(xì)胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 產(chǎn)生劑量依賴性 TNF。 除 TNF 外,Diprovocim 還誘導(dǎo)小鼠 BMDC 產(chǎn)生 IL-6[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: THP-1 cells and mouse peritoneal macrophages
Concentration: 5 nM in THP-1 and 500 nM in mouse peritoneal macrophages
Incubation Time: 15, 30, 60, 120 mins
Result: Induced phosphorylation of IKKα, IKKβ, p38, JNK, and ERK, as well as degradation of IκBα.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Diprovocim (10 mg/kg) 用作佐劑,在與卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合并肌肉注射,14 天后檢測(cè)發(fā)現(xiàn)可以誘導(dǎo)相似水平的血清 OVA 特異性 IgG[2]
Diprovocim (10 mg/kg) 與卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合后,在接種 B16-OVA 細(xì)胞免疫前進(jìn)行肌肉注射,可以顯著減緩腫瘤生長(zhǎng)速度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: WT or Tlr2?/? C57BL/6J mice[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IM
Result: Induced similar levels of serum OVA-specific IgG, which were highly elevated compared with levels induced by immunization with OVA plus vehicle by i.m. with 100 μg OVA mixed with this drug.
分子量

909.08

Formula

C56H56N6O6

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (36.66 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1000 mL 5.5001 mL 11.0001 mL
5 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.2000 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.75 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

以下溶解方案,請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (2.20 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1000 mL 5.5001 mL 11.0001 mL 27.5003 mL
5 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.2000 mL 5.5001 mL
10 mM 0.1100 mL 0.5500 mL 1.1000 mL 2.7500 mL
15 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7333 mL 1.8334 mL
20 mM 0.0550 mL 0.2750 mL 0.5500 mL 1.3750 mL
25 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4400 mL 1.1000 mL
30 mM 0.0367 mL 0.1833 mL 0.3667 mL 0.9167 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Diprovocim
目錄號(hào):
HY-123942
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