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  2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. HTH-01-015

HTH-01-015 是一種選擇性 NUAK1/ARK5 抑制劑 (IC50 為 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

HTH-01-015 Chemical Structure

HTH-01-015 Chemical Structure

CAS No. : 1613724-42-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥4850
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

HTH-01-015 is a selective NUAK1/ARK5 inhibitor (IC50 is 100 nM). HTH-01-015 inhibits NUAK1 with >100-fold higher potency than NUAK2 (IC50 of >10 μM).

IC50 & Target[1]

NUAK1

100 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

HTH-01-015 是一種特異性 NUAK1 抑制劑。相關(guān)的 NUAK1 和 NUAK2 是 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 蛋白激酶家族的成員，它們被 LKB1 (肝激酶 B1) 腫瘤抑制激酶激活。HTH-01-015 抑制 NUAK1，IC50 為 100 nM，但不顯著抑制 NUAK2 (IC50 >10 μM)。在所有測(cè)試的細(xì)胞系中，HTH-01-015 抑制唯一充分表征的底物 MYPT1 (肌球蛋白磷酸靶向亞基 1) 的磷酸化，該底物被 NUAK1 在 Ser445 磷酸化。在 U2OS 細(xì)胞中，HTH-01-015 抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其程度與 shRNA 介導(dǎo)的 NUAK1 敲低相同。在小鼠胚胎成纖維細(xì)胞 (MEF) 中，用 10 μM HTH-01-015 處理可抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其抑制程度與 NUAK1 敲除相同。為了檢測(cè) NUAK1 抑制是否削弱了侵襲性 U2OS 細(xì)胞進(jìn)入基質(zhì)的能力，3D Matrigel Transwell 侵襲試驗(yàn)表明，10 μM HTH-01-015 在該試驗(yàn)中顯著抑制了 U2OS 細(xì)胞的侵襲性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

468.55

Formula

C26H28N8O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Kinase inhibitor specificity profiling assays are carried out against a panel of 140 protein kinases. Results are presented as a percentage of kinase activity in DMSO control reactions. Protein kinases are assayed in vitro with 0.1 or 1 μM of the inhibitors (e.g., HTH-01-015) and the results are presented as an average of triplicate reactions±S.D. or in the form of comparative histograms[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM HTH-01-015 or WZ4003. The ability of U2OS cells to invade in the presence or absence of 10 μM HTH-01-015 or WZ4003 is tested in a growth-factor-reduced Matrigel invasion chamber. Cells are serum-deprived for 2 h, detached using cell-dissociation buffer, and 2.5×105 cells suspended in DMEM containing 1% (w/v) BSA are added to the upper chambers in triplicate and chemoattractant [DMEM containing 10% (v/v) FBS] is added to the lower wells. The chambers are kept at 37°C in 5% CO2 for 16 h in the presence or absence of 10 μM HTH-01-015 or WZ4003 both in the upper and lower wells. Non-invaded cells are removed from the upper face of the filters by scraping, and cells that have migrated to the lower face of the filters are fixed and stained with Reastain Quick-Diff kit and images (×10 magnification) are captured. For cell invasion assays, statistical significance is assessed using GraphPad Prism 5.0[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

HTH-01-015 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL 53.3561 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL 10.6712 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL 5.3356 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4228 mL 3.5571 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0671 mL 2.6678 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8537 mL 2.1342 mL
30 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7785 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5336 mL 1.3339 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0671 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3557 mL 0.8893 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6670 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
HTH-01-015
目錄號(hào)：
HY-12334
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