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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. THZ2

THZ2 是有效，選擇性的 CDK7 抑制劑，IC50 值為 13.9 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

THZ2 Chemical Structure

THZ2 Chemical Structure

CAS No. : 1604810-84-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300
In-stock
1 mg ￥891
In-stock
5 mg ￥2650
In-stock
10 mg ￥3950
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

THZ2 is a potent and selective CDK7 inhibitor with an IC50 of 13.9 nM.

IC50 & Target[1]

CDK7

13.9 nM (IC50)

CDK1

96.9 nM (IC50)

CDK2

222 nM (IC50)

CDK5

134 nM (IC50)

CDK9

194 nM (IC50)

CDK8

6830 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

THZ2 selectively targets CDK7 and potently inhibits the growth of triple-negative but not ER/PR+ breast cancer cells. THZ2 at low nanomolar doses also efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells with IC50 of appr 10 nM. THZ2 induces apoptotic cell death in triple-negative but not ER/PR+ breast cancer cells or normal human cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

THZ2 (10 mg/Kg) markedly reduces the growth rate of tumors in mice and demonstrates an anti-tumor activity. Compared to vehicle-treated tumors, tumor tissues isolated from mice treated with THZ2 has reduced proliferation and increased apoptosis, as indicated by immunostaining against Ki67 and cleaved Caspase 3 respectively. THZ2 in NOD-SCID mice leads to reduced body weight, suggesting that THZ2 mayt be less well-tolerated in this particular mouse strain[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

566.05

Formula

C31H28ClN7O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 21.67 mg/mL (38.28 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7666 mL 8.8331 mL 17.6663 mL
5 mM 0.3533 mL 1.7666 mL 3.5333 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.03%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

For 96-well plate assay, cells are plated at the density of 2000 cells per well, and on the next day treated with THZ1 or THZ2 of various concentrations. After 48-hour incubation, cells are fixed and stained with crystal violet. The staining is then extracted by adding each well with 10% acetic acid, with absorbance measured at 590 nm with 750 nm as a reference.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Nude mice (CrTac:NCr-Foxn1nu) are γ-irradiated with a single dose of 400 rads six hours before transplantation of cells. Breast cancer cells are harvested and resupended in 40% Matrigel-Basement Membrane Matrix, LDEV-free, and then injected (100 μL per site) into the fourth pair of mammary fat pads of mice. Tumors are measured in two dimensions by using manual calipers. Tumor volume is calculated using the formula: V=0.5× length × width × width. Animal with tumor established (mean tumor volume of appr 200 mm3) are randomLy divided into two groups, which are then treated with vehicle (10% DMSO in D5W, 5% dextrose in water) or THZ2 (3 mg/mL, prepared in vehicle solutions) at the dose of 10 mg/kg intraperitoneally twice daily. Tumor volume is measure every 2-3 days. Upon harvesting tumors, tumors are cut into half, with one half fixed in formalin overnight and then in 70% ethanol for histopathology analysis, and the other half snap frozen in liquid nitrogen for immunoblotting.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7666 mL 8.8331 mL 17.6663 mL 44.1657 mL
5 mM 0.3533 mL 1.7666 mL 3.5333 mL 8.8331 mL
10 mM 0.1767 mL 0.8833 mL 1.7666 mL 4.4166 mL
15 mM 0.1178 mL 0.5889 mL 1.1778 mL 2.9444 mL
20 mM 0.0883 mL 0.4417 mL 0.8833 mL 2.2083 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3533 mL 0.7067 mL 1.7666 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2944 mL 0.5889 mL 1.4722 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
THZ2
目錄號(hào)：
HY-12280
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