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  2. Cell Cycle/DNA Damage Immunology/Inflammation
  3. CDK Interleukin Related
  4. BRD6989

BRD6989 是天然產(chǎn)物皮質(zhì)抑素 A (dCA) 的類似物，可抑制 CDK8 并上調(diào) IL-10。BRD6989 選擇性結(jié)合 CDK8 復(fù)合物，IC50 為 ~200 nM。BRD6989 抑制重組 CDK8 或 CDK19 復(fù)合物的激酶活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BRD6989 Chemical Structure

BRD6989 Chemical Structure

CAS No. : 642008-81-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥354
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5363
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC50 of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes[1].

IC50 & Target[1]

CDK8

~200 nM (IC50)

recombinant CDK8

~0.5 μM (IC50)

recombinant CDK19

>30 μM (IC50)

IL-10

 

體外研究
(In Vitro)

用 BRD6989 (0-100 μM；48 小時) 預(yù)處理 BMDCs 可增加 IL-10 的產(chǎn)生，EC50 約為 1 μM[1]。
BRD6989 (0.6、1.7、5、15 μM) 抑制 IFNγ 刺激的 BMDCs 中 Ser727 處 STAT1 反式激活結(jié)構(gòu)域的磷酸化[1]。
BRD6989 (5 μM；~2 小時) 在刺激 BMDMs 后不同程度地抑制 STAT1–STAT2 活性和 NF-κB 激活的誘導(dǎo)[1]。
BRD6989 (5 μM；24 小時) 增強活化的人和小鼠巨噬細胞和樹突狀細胞中 IL-10 的產(chǎn)生[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

264.33

Formula

C16H16N4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (94.58 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7831 mL 18.9157 mL 37.8315 mL
5 mM 0.7566 mL 3.7832 mL 7.5663 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7832 mL 18.9158 mL 37.8315 mL 94.5788 mL
5 mM 0.7566 mL 3.7832 mL 7.5663 mL 18.9158 mL
10 mM 0.3783 mL 1.8916 mL 3.7832 mL 9.4579 mL
15 mM 0.2522 mL 1.2611 mL 2.5221 mL 6.3053 mL
20 mM 0.1892 mL 0.9458 mL 1.8916 mL 4.7289 mL
25 mM 0.1513 mL 0.7566 mL 1.5133 mL 3.7832 mL
30 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2611 mL 3.1526 mL
40 mM 0.0946 mL 0.4729 mL 0.9458 mL 2.3645 mL
50 mM 0.0757 mL 0.3783 mL 0.7566 mL 1.8916 mL
60 mM 0.0631 mL 0.3153 mL 0.6305 mL 1.5763 mL
80 mM 0.0473 mL 0.2364 mL 0.4729 mL 1.1822 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
BRD6989
目錄號：
HY-122586
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