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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. Poloxin

Poloxin 是一種 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非競爭性抑制劑，靶作用于 polo-box 結構域，IC50 值約為 4.8 μM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Poloxin Chemical Structure

Poloxin Chemical Structure

CAS No. : 321688-88-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥635
In-stock
5 mg ￥360
In-stock
10 mg ￥577
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Polo-like Kinase (PLK) 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Poloxin is a non-ATP competitive Polo-like Kinase 1 (PLK1) inhibitor that targets the polo-box domain, with an IC50 of appr 4.8 μM.

IC50 & Target[4]

PLK1 PBD

4.8 μM (IC50)

PLK2 PBD

18.7 μM (IC50)

PLK3 PBD

53.9 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Poloxin (25 μM) 在有絲分裂中誘導中心體完整性、紡錘體形成和染色體排列缺陷。由 Poloxin 誘導的中心體斷裂被 Kiz T379E 部分拯救。Poloxin (25 μM) 激活有絲分裂檢查點，誘導細胞凋亡并抑制 MDA-MB-231 細胞的增殖[1]。
Poloxin 在 72 小時內以相當的效率抑制兩種細胞系的增殖[2]。
Poloxin 抑制馬球盒結構域 (PBD) 的相互作用，表觀 IC50 為 ～4.8 μM。Poloxin 表現出松散的 Plk1 PBD 特異性，對 Plk2 和 Plk3 的 IC50 值高 4-10 倍，并且不會顯著抑制其他類型的磷酸肽結合域，例如 FHA、WW 和 SH2 域[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Poloxin (40 mg/kg) 降低 MDA-MB-231 細胞的增殖，并抑制帶有已建立的 MDA-MB-231 異種移植物的腫瘤裸鼠的生長[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

297.35

Formula

C18H19NO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (48.06 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3630 mL 16.8152 mL 33.6304 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3630 mL 6.7261 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻
Cell Assay
[2]

Cell Viability Assay on treated cells in 96-well plates, based on viable cells. 20 μL of CellTiter-Blue?reagent is added to each well and then incubated at 37°C with 5% CO2 for 4h before fluorescence reading using a Victor 1420 Multilabel Counter. All experiments are performed in triplicate and at least three independent experiments are performed. Data are presented as percentage compared with control.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Viable MDA-MB-231 or HeLa cells (1×106) are resuspended in 300 μL of 0.9% NaCl and s.c. injected into both flanks of nude mice (MDA-MB-231:?n=8 mice in each group, total?N=16; HeLa:?n=7 mice in each group, total?N=14). Approximately 3 weeks after inoculation, mice are treated with Poloxin (40 mg/kg) or TQ (20 mg/kg) by intratumoral injection on Mondays, Wednesdays, and Fridays for 5 to 6 weeks. The tumor area is calculated by multiplication of the greatest diameter with the perpendicular diameter every 2 to 3 days. Measurements of all tumors within the group are represented by the mean value.?U-tests and Student's?t-tests are performed for statistical evaluation among MDA-MB-231 groups and between HeLa groups, respectively. All mice are properly treated in accordance with the guidelines of the local animal committee.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3630 mL 16.8152 mL 33.6304 mL 84.0760 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3630 mL 6.7261 mL 16.8152 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.3630 mL 8.4076 mL
15 mM 0.2242 mL 1.1210 mL 2.2420 mL 5.6051 mL
20 mM 0.1682 mL 0.8408 mL 1.6815 mL 4.2038 mL
25 mM 0.1345 mL 0.6726 mL 1.3452 mL 3.3630 mL
30 mM 0.1121 mL 0.5605 mL 1.1210 mL 2.8025 mL
40 mM 0.0841 mL 0.4204 mL 0.8408 mL 2.1019 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
Poloxin
目錄號：
HY-12134
需求量：