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  2. Others
  3. Others
  4. Icosabutate

Icosabutate 是一種具有口服活性的 ω-3多不飽和脂肪酸，是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未經(jīng)修飾的 EPA 對(duì)肝臟靶向的缺點(diǎn)，可改善了胰島素敏感性，肝炎和纖維化。Icosabutate 具有良好的耐受性，可有效降低持續(xù)性高甘油三酯血癥中的非高密度脂蛋白膽固醇 (non-HDL-C) 水平。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Icosabutate Chemical Structure

Icosabutate Chemical Structure

CAS No. : 1253909-57-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1978
In-stock
1 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3713
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Icosabutate, an orally active ω-3 polyunsaturated fatty acid, is an aeicosapentaenoic acid (EPA) derivative. Icosabutate overcomes the drawbacks of unmodified EPA for liver targeting and improves insulin sensitivity, hepatic inflammation and fibrosis[1]. Icosabutate is well tolerated, and efficacious in lowering non-high-density lipoprotein cholesterol (non-HDL-C) levels in persistent?hypertriglyceridemia?[2].

IC50 & Target

IC50: non-HDL-C[2]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Icosabutate（口服管飼；100 mg/kg；一次）的門靜脈血漿流速（522 mL/h）遠(yuǎn)高于腸系膜淋巴液（0.5 mL/h），該數(shù)據(jù)表明，在 8 周齡雄性 Wistar 大鼠中，二十丁酸幾乎完全通過門靜脈吸收（>99%），只有一小部分通過淋巴途徑吸收[1]。
Icosabutate（[14-C]-二十丁酸；口服管飼；100 mg/kg；一次）表明，給藥后 4-8 小時(shí)，大多數(shù)組織（胃腸道除外）的放射性濃度達(dá)到峰值，肝臟和腎臟的濃度最高，大多數(shù)其他組織的放射性水平低于雄性白化 ??Wistar 大鼠血漿中的放射性水平[1]。
Icosabutate（飲食給藥；135 毫克/千克/天；5 周）在口服葡萄糖負(fù)荷后顯著改善葡萄糖耐受性，在不影響體重的情況下顯著降低 AUC（0-120 分鐘）60%，降低血漿丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (ALT) 水平，通過顯著降低小鼠的血糖、血紅蛋白 A1c、血漿胰島素和 HOMA-IR（分別為 -50%、-47%、-76% 和 -87%）來改善葡萄糖代謝[1]。
Icosabutate（口服給藥；112 毫克/千克/天；20 周）可預(yù)防微泡脂肪變性（-35%）和肝細(xì)胞肥大（-82%），但不能預(yù)防大泡脂肪變性。經(jīng)過 20 周的治療，盡管肝臟炎癥細(xì)胞聚集體有相應(yīng)減少，但只有二十四酸甘油酯降低了肝臟膠原蛋白含量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6‐8‐week‐old male?ob/ob?mice[1]
Dosage: 135?mg/kg
Administration: 135?mg/kg/day through diet administration; 5?weeks
Result: Improved glucose metabolism and insulin resistance.
Animal Model: 8‐15‐week‐old male APOE*3Leiden.CETP mice fed a high‐fat and high cholesterol diet[1]
Dosage: 112?mg/kg/day
Administration: Oral gavage; 20 weeks
Result: Improved microvesicular steatosis, hepatic inflammation, and fibrosis.
Clinical Trial
分子量

374.56

Formula

C24H38O3
CAS 號(hào)
性狀

液體

顏色

Colorless to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Pure form -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (266.98 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6698 mL 13.3490 mL 26.6980 mL
5 mM 0.5340 mL 2.6698 mL 5.3396 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.67 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 97.28%

參考文獻(xiàn)

Icosabutate 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6698 mL 13.3490 mL 26.6980 mL 66.7450 mL
5 mM 0.5340 mL 2.6698 mL 5.3396 mL 13.3490 mL
10 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6698 mL 6.6745 mL
15 mM 0.1780 mL 0.8899 mL 1.7799 mL 4.4497 mL
20 mM 0.1335 mL 0.6674 mL 1.3349 mL 3.3372 mL
25 mM 0.1068 mL 0.5340 mL 1.0679 mL 2.6698 mL
30 mM 0.0890 mL 0.4450 mL 0.8899 mL 2.2248 mL
40 mM 0.0667 mL 0.3337 mL 0.6674 mL 1.6686 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2670 mL 0.5340 mL 1.3349 mL
60 mM 0.0445 mL 0.2225 mL 0.4450 mL 1.1124 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3337 mL 0.8343 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2670 mL 0.6674 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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HY-121212
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