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  2. Immunology/Inflammation
  3. NO Synthase
  4. GW274150

GW274150 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 NADPH 依賴型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制劑。GW274150 對人和大鼠的內(nèi)皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神經(jīng)元一氧化氮合酶 (nNOS) 均顯示較低效力。GW274150 在急性肺損傷炎癥模型中發(fā)揮保護作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GW274150 Chemical Structure

GW274150 Chemical Structure

CAS No. : 210354-22-6

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3100
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of GW274150:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GW274150 is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50=2.19 μM; Kd=40 nM) and rat iNOS (ED50=1.15 μM). GW274150 also displays less potency for both humans or rats endothelial NOS (eNOS) and neuronal NOS (nNOS). GW274150 exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation[1][2].

IC50 & Target

iNOS

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DLD-1 IC50
220 nM
Compound: 2, GW-274150
Inhibition of human iNOS expressed in human DLD1 cells after 1 hr
Inhibition of human iNOS expressed in human DLD1 cells after 1 hr
[PMID: 18024030]
Sf9 IC50
8400 nM
Compound: 2, GW-274150
Inhibition of human nNOS expressed in insect SF9 cells after 1 hr
Inhibition of human nNOS expressed in insect SF9 cells after 1 hr
[PMID: 18024030]
體外研究
(In Vitro)

GW274150 以時間依賴性方式抑制 J774 細胞中的細胞內(nèi) iNOS，IC50 值為 0.2 μM[1]。
GW274150 在大鼠組織中，iNOS 對 eNOS 和 nNOS 的選擇性大于260倍和 219 倍。人 iNOS 對人 eNOS 和 nNOS 分別顯示 >100 倍和 >80 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GW274150 是一種長效（在大鼠中半衰期為5小時）的一氧化氮合酶（iNOS）抑制劑，能夠在單次腹腔注射后14小時抑制LPS介導(dǎo)的血漿中亞硝酸鹽（NO2-）和硝酸鹽（NO3-）水平升高，其ED50值為3 mg/kg[2]。
GW274150（腹腔注射；劑量分別為2.5、5和10 mg/kg，在給予卡帕蘭前）以劑量依賴性方式減少卡帕蘭誘導(dǎo)的大鼠肺損傷的程度。大鼠胸膜腔內(nèi)的水腫形成和多形核白細胞（PMNs）浸潤也以劑量依賴性方式顯著減輕[2]。
在6-羥基多巴胺（6-OHDA）誘導(dǎo)的大鼠帕金森病（PD）模型中，GW274150（口服給藥；30 mg/kg；每日兩次；連續(xù)7天）導(dǎo)致顯著的神經(jīng)保護作用，但表現(xiàn)出鐘形的神經(jīng)保護曲線，在高劑量下無效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD-rat[2]
Dosage: 2.5, 5 and 10 mg/kg; single dose
Administration: Intraperitoneal?injection 5 min before carrageenan injection
Result: Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
Clinical Trial
分子量

219.30

Formula

C8H17N3O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (456.00 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 62 mg/mL (282.72 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5600 mL 22.7998 mL 45.5996 mL
5 mM 0.9120 mL 4.5600 mL 9.1199 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.5600 mL 22.7998 mL 45.5996 mL 113.9991 mL
5 mM 0.9120 mL 4.5600 mL 9.1199 mL 22.7998 mL
10 mM 0.4560 mL 2.2800 mL 4.5600 mL 11.3999 mL
15 mM 0.3040 mL 1.5200 mL 3.0400 mL 7.5999 mL
20 mM 0.2280 mL 1.1400 mL 2.2800 mL 5.7000 mL
25 mM 0.1824 mL 0.9120 mL 1.8240 mL 4.5600 mL
30 mM 0.1520 mL 0.7600 mL 1.5200 mL 3.8000 mL
40 mM 0.1140 mL 0.5700 mL 1.1400 mL 2.8500 mL
50 mM 0.0912 mL 0.4560 mL 0.9120 mL 2.2800 mL
60 mM 0.0760 mL 0.3800 mL 0.7600 mL 1.9000 mL
80 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5700 mL 1.4250 mL
100 mM 0.0456 mL 0.2280 mL 0.4560 mL 1.1400 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GW274150
目錄號：
HY-12119
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