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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR FLT3 Bcr-Abl
  4. Ruserontinib

Ruserontinib  (Synonyms: SKLB1028)

目錄號: HY-120590 純度: 99.82%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ruserontinib (SKLB1028)是一種具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制劑，作用于人FLT3 的 IC50 值為 55 nM，具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Ruserontinib Chemical Structure

Ruserontinib Chemical Structure

CAS No. : 1350544-93-2

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1464
In-stock
1 mg ￥621
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥4800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ruserontinib (SKLB1028) is an orally active multikinase inhibitor of EGFR, FLT3 and Abl, with an IC50 value of 55 nM for human FLT3, and has antitumor activity[1].

體外研究
(In Vitro)

Ruserontinib (SKLB1028)可以顯著抑制表達 FLT3-ITD的 mf4 -11 細胞的生長，IC50值為 0.002 μM，抑制表達 wt-FLT3 的 RS4-11 細胞增殖的 IC50值為 0.790 μM，抑制穩(wěn)定表達人 FLT3ITD 的 Ba/F3 細胞生長的IC50值為 0.01 μM，抑制表達 Bcr-Abl 突變體的 K562 細胞生長的 IC50為0.190 μM[1]。
Ruserontinib (SKLB1028) (0-100 nM, 20 h)導(dǎo)致 MV4-11 細胞的 pro-caspase-3水平呈劑量依賴性下降，而被切割的 caspase-3 片段水平呈劑量依賴性增加，并且可以以劑量依賴的方式抑制 STAT5 和 Erk1/2 的磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ruserontinib (SKLB1028)（5-70 mg/kg，每天口服一次，18 天）在 MV4-11 和 K562 異種移植 NOD-SCID 模型中具有抗腫瘤作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MV4-11 and K562 xenograft NOD-SCID models[1]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg,70 mg/kg
Administration: orally once daily, 18 days
Result: Prevented tumor growth at a dose of 5 mg/kg, and caused rapid and complete tumor regression in both groups of mice at a dose of 10 or 20 mg/kg.
Significantly inhibited the proliferation and induced apoptosis of MV4-11 and K562 cells at a dose of 70 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

443.55

Formula

C24H29N9
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

9-異丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (563.63 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2545 mL 11.2727 mL 22.5454 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2545 mL 4.5091 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2545 mL 11.2727 mL 22.5454 mL 56.3634 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2545 mL 4.5091 mL 11.2727 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1273 mL 2.2545 mL 5.6363 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7515 mL 1.5030 mL 3.7576 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5636 mL 1.1273 mL 2.8182 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4509 mL 0.9018 mL 2.2545 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7515 mL 1.8788 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2818 mL 0.5636 mL 1.4091 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4509 mL 1.1273 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9394 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2818 mL 0.7045 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2255 mL 0.5636 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ruserontinib
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