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  2. Apoptosis
  3. MDM-2/p53
  4. MB710

MB710 是一種氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突變體 Y220C 的穩(wěn)定劑。MB710 與 Y220C 緊密結(jié)合并穩(wěn)定 p53-Y220C，Kd 值為 4?μM。 MB710 在 p53-Y220C 細(xì)胞系中顯示抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

MB710 Chemical Structure

MB710 Chemical Structure

CAS No. : 2230044-57-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6600
In-stock
1 mg ￥2400
In-stock
5 mg ￥6000
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MB710, an aminobenzothiazole derivative, is a stabilizer of oncogenic p53 mutation Y220C. MB710 binds tightly to the Y220C pocket and stabilizes p53-Y220C, with a Kd of 4.1?μM. MB710 shows anticancer activity in p53-Y220C cell lines[1].

IC50 & Target

Kd: 4?μM (p53-Y220C)
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NUGC-3 IC50
90 μM
Compound: MB710; 70
Antiproliferative activity against human NUGC3 cells harboring p53 Y220C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human NUGC3 cells harboring p53 Y220C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29702446]
NUGC-4 IC50
120 μM
Compound: MB710; 70
Antiproliferative activity against human NUGC4 cells harboring wild-type p53 after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human NUGC4 cells harboring wild-type p53 after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29702446]
SW1088 IC50
> 120 μM
Compound: MB710; 70
Antiproliferative activity against human SW1088 cells harboring p53 Y220C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human SW1088 cells harboring p53 Y220C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29702446]
WI-38 IC50
> 120 μM
Compound: MB710; 70
Antiproliferative activity against human WI38 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human WI38 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29702446]
體外研究
(In Vitro)

MB710 (0 -200 μM；72 小時(shí)) 在濃度高達(dá) 60 μM 時(shí)對(duì)所有測(cè)試的細(xì)胞系顯示出相對(duì)較低的毒性，同時(shí)在較高濃度下顯示初始選擇性活力降低[1]。
MB710 (72 小時(shí)) 處理癌細(xì)胞系 NugC3、NugC4、WI38 和 SW1088，IC50 值分別為 90、120、>120、>120 μM[1]。
MB710 (0-120 μM；72 小時(shí)；HUH-7 細(xì)胞) 在 p53-Y220C存在的情況下表現(xiàn)出更強(qiáng)的細(xì)胞毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NUGC3 (mutant p53 Y220C), HUH-7 (mutant p53 Y220C), NUGC4 (p53 WT), HUH-6 cells (p53 WT)
Concentration: 0-200 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed relatively low toxicity against all cell lines tested at concentrations up to 60?μM. NUGC3 was the most sensitive cell line.
分子量

457.29

Formula

C16H16IN3O3S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (36.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1868 mL 10.9340 mL 21.8680 mL
5 mM 0.4374 mL 2.1868 mL 4.3736 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.73 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.73 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1868 mL 10.9340 mL 21.8680 mL 54.6699 mL
5 mM 0.4374 mL 2.1868 mL 4.3736 mL 10.9340 mL
10 mM 0.2187 mL 1.0934 mL 2.1868 mL 5.4670 mL
15 mM 0.1458 mL 0.7289 mL 1.4579 mL 3.6447 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5467 mL 1.0934 mL 2.7335 mL
25 mM 0.0875 mL 0.4374 mL 0.8747 mL 2.1868 mL
30 mM 0.0729 mL 0.3645 mL 0.7289 mL 1.8223 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MB710
目錄號(hào)：
HY-120373
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