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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. HSP Apoptosis
  4. Alvespimycin hydrochloride

Alvespimycin hydrochloride  (Synonyms: 阿螺旋霉素鹽酸鹽; 17-DMAG hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride; BMS 826476)

目錄號: HY-12024 純度: 99.55%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一種有效的 Hsp90 抑制劑，結(jié)合到 Hsp90，EC50 為 62±29 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Alvespimycin hydrochloride Chemical Structure

Alvespimycin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 467214-21-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
100 mg ￥2500
In-stock
200 mg ￥4201
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Alvespimycin hydrochloride:

    Alvespimycin hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Theranostics. 2020 Jul 9;10(18):8415-8429.  [Abstract]

    Western blot analysis of three proteins of interest in astrocytes treated with the Alvespimycin (17DMAG) for 24 h. Alvespimycin treatment increases EAAT2 and Hsp70 levels in a dose-dependent manner.

    Alvespimycin hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuremberg. 2016 Sep 14.

    pJAK2 and JAK2 expression upon TGFβ stimulation and JAK inhibitors incubation. pJAK2 and JAK2 expression in healthy human fibroblasts after stimulation with TGFβ for 3 days and incubation with TG101209, 17-DMAG or Ruxolitinib.

    查看 HSP 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) is a potent inhibitor of Hsp90, binding to Hsp90 with EC50 of 62±29 nM.

    IC50 & Target[1]

    HSP90

    62 nM (EC50)

    GRP94

    65 nM (EC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride；KOS-1022；BMS 826476) 抑制人類癌細胞系 SKBR3 和 SKOV3 的生長，它們過度表達 Hsp90 蛋白 Her2，并導致 Her2 的下調(diào)以及 Hsp70 的誘導 Hsp90 抑制，用于 Her2 降解，在 SKBR3 和 SKOV3 細胞中的 EC50 分別為 8±4 nM 和 46±24 nM；對于 Hsp70 誘導，在 SKBR3 和 SKOV3 細胞中的 EC50 分別為 4±2 nM 和 14±7 nM[1]。與媒介物對照相比，17-DMAG 在 50 nM 至 500 nM 濃度 (代表藥理學可達到的劑量) 下發(fā)揮劑量依賴性細胞凋亡 (24 小時和 48 小時時間點的平均值 P<0.001)。與許多其他藥物類似，Alvespimycin hydrochloride 也表現(xiàn)出時間依賴性細胞凋亡 (P <0.001，所有劑量的平均值) 延長暴露于 24 至 48 小時的慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞。此外，Alvespimycin hydrochloride 在處理 24 和 48 小時后比 17-AAG[2]更有效。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在一個月內(nèi)每四天用 0、50、100 和 200 mg/kg 二棕櫚酰根二酚或 0、5、10 和 20 mg/kg 17-DMAG 腹腔注射開始之前，腫瘤生長兩個月。盡管樣本存在異質(zhì)性，但經(jīng) HSP90 抑制劑處理的動物的腫瘤體積明顯低于經(jīng)載體對照處理的動物。HSP90 抑制劑已被證明會在胃腸道癌癥的動物模型中引起肝毒性。盡管如此，使用 100 mg/kg 的二棕櫚?；涌娠@著減小腫瘤大小，而 10 或 20 mg/kg 的 17-DMAG 可顯著減小腫瘤大小[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    653.21

    Formula

    C32H49ClN4O8
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Purple to purplish red

    中文名稱

    阿螺旋霉素鹽酸鹽
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (76.55 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 4.76 mg/mL (7.29 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5309 mL 7.6545 mL 15.3090 mL
    5 mM 0.3062 mL 1.5309 mL 3.0618 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.55%

    參考文獻
    Cell Assay
    [2]

    MTT assays are performed to determine cytotoxicity. A total of 1×106 CD19-selected B cells from CLL patients are incubated for 24 or 48 hours in 17-DMAG, 17-AAG, or vehicle. MTT reagent is then added, and plates are incubated for an additional 24 hours before spectrophotometric measurement. Apoptosis is determined by staining with annexin V-fluorescein isothiocyanate and propidium iodide (PI). After exposure to drugs, cells are washed with phosphate-buffered saline and stained in 1 time binding buffer. Cell death is assessed by flow cytometry using a Beckman-Coulter model EPICS XL cytometer. Data are analyzed with the System II software package. A total of 10 000 cells are counted for each sample. Mitochondrial membrane potential changes are assessed by staining with the lipophilic cationic dye JC-1 and analysis by flow cytometry[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Young male CB-17/IcrHsd-Prkdc-SCID mice, are used. Recombinant xenografts are made by mixing 1×105 BPH1 cells and 2.5×105 CAF per graft in collagen solution, allowed to gel, covered with medium and cultured overnight. Tumors are allowed to form over eight weeks, and then treated for four weeks with three different doses of dipalmitoyl-radicicol (50, 100 and 200 mg/kg) and 17-DMAG (5, 10 and 20 mg/kg) via intraperitoneal injections of compounds in sesame oil every four days. After 12 weeks in total, the mice are sacrificed, their kidneys resected, grafts cut in half and photographed before processing for histology. Graft dimensions are measured and the resultant tumour volume is calculated using the formula; volume=width×length×depth×π/6. This formula represents a conservative approach to evaluate tumour volumes, as it understates the volume of large, invasive tumours compared with smaller, non-invasive tumours. Resected grafts are fixed in 10% formalin, embedded in paraffin and processed for immunohistochemistry.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    Alvespimycin hydrochloride 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.5309 mL 7.6545 mL 15.3090 mL 38.2725 mL
    5 mM 0.3062 mL 1.5309 mL 3.0618 mL 7.6545 mL
    DMSO 10 mM 0.1531 mL 0.7655 mL 1.5309 mL 3.8273 mL
    15 mM 0.1021 mL 0.5103 mL 1.0206 mL 2.5515 mL
    20 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7655 mL 1.9136 mL
    25 mM 0.0612 mL 0.3062 mL 0.6124 mL 1.5309 mL
    30 mM 0.0510 mL 0.2552 mL 0.5103 mL 1.2758 mL
    40 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
    50 mM 0.0306 mL 0.1531 mL 0.3062 mL 0.7655 mL
    60 mM 0.0255 mL 0.1276 mL 0.2552 mL 0.6379 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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