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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. BMS-599626 Hydrochloride

BMS-599626 Hydrochloride  (Synonyms: AC480 Hydrochloride)

目錄號: HY-12010 純度: 99.68%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一種選擇性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制劑，其 IC50 分別為 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 對 HER4 的 IC50 值為 190 nM，對 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制強度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制腫瘤細胞增殖，并有可能增加腫瘤對放療的反應。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure

BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 873837-23-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1044
In-stock
5 mg ￥680
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥3580
In-stock
100 mg ￥4960
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200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of BMS-599626 Hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) is a selective and orally bioavailable HER1 and HER2 inhibitor, with IC50s of 20 and 30 nM, respectively. BMS-599626 Hydrochloride displays ~8-fold less potent to HER4 (IC50=190 nM), >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. BMS-599626 Hydrochloride inhibits tumor cell proliferation, and has potential to increase tumor response to radiotherapy[1][2].

體外研究
(In Vitro)

BMS-599626 Hydrochloride 可抑制依賴于 HER1/HER2 信號轉導的腫瘤細胞的增殖。BMS-599626 Hydrochloride (0.03-8 μM；1 小時) 可抑制受體自身磷酸化以及 MAPK 磷酸化，在表達 CD8HER2 融合蛋白的 Sal2 細胞中 IC50 分別為 0.3 和 0.22 μM[1]。
BMS-599626 Hydrochloride 可消除 HER1 和 HER2 信號傳導并抑制依賴于這些受體的腫瘤細胞系的增殖，IC50 范圍為 0.24 至 1 μM。在 GEO 細胞中，HER1 磷酸化受 EGF 處理刺激，受 BMS-599626 Hydrochloride 抑制 (IC50=0. 75 μM)。EGF 依賴性 MAPK 也幾乎完全被抑制 (0. 8 μM)，但僅部分抑制 AKT 信號。后者可能反映了通過多個上游信號激活 AKT。使用 BMS-599626 Hydrochloride 處理 N87 細胞可抑制 HER2 (0. 38 μM)，由于基因擴增以及 MAPK 和 AKT 磷酸化 (兩者均為 0.35 μM) 而高水平表達[1]。
在分子水平上，在HN-5細胞中，該產(chǎn)品 (BMS-599626 Hydrochloride) 抑制 pEGFR、pHER2、細胞周期蛋白 D 和 E、pRb、pAkt、pMAPK、pCDK1 和 2、CDK 6 和 Ku70 蛋白的表達。 BMS-599626 Hydrochloride 還能誘導細胞在 G1 細胞周期期積聚、抑制細胞生長、增強放射敏感性，并延長 γ-H AX 病灶的存在時間，最長可達放射后 24 小時[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

BMS-599626 Hydrochloride (60-240 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 14 天) 劑量依賴性抑制 Sal2 腫瘤生長[1]。
BMS-599626 Hydrochloride 每天給藥一次持續(xù) 14 天時，會抑制 GEO 異種移植腫瘤的生長。除了在 Sal2、GEO 和 KPL4 模型中的療效外，BMS-599626 在其他 HER2 擴增的異種移植模型中具有相似的抗腫瘤活性，包括 BT474 乳腺癌和 N87 胃腫瘤，以及其他 HER1 過表達的非小細胞肺腫瘤 (A549 和 L2987)[1]。
在放射前和放射期間給予 BMS-599626 Hydrochloride 可改善體內 HN5 腫瘤的放射反應[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic female nude mice (nu/nu mice, Sal2 tumor model)[1]
Dosage: 60, 120, 240 mg/kg
Administration: Oral; daily for 14 days
Result: Resulted in a dose-dependent inhibition of Sal2 tumor growth.
Clinical Trial
分子量

567.01

Formula

C27H28ClFN8O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (176.36 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7636 mL 8.8182 mL 17.6364 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7636 mL 3.5273 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7636 mL 8.8182 mL 17.6364 mL 44.0909 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7636 mL 3.5273 mL 8.8182 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7636 mL 4.4091 mL
15 mM 0.1176 mL 0.5879 mL 1.1758 mL 2.9394 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4409 mL 0.8818 mL 2.2045 mL
25 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7055 mL 1.7636 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5879 mL 1.4697 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4409 mL 1.1023 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1470 mL 0.2939 mL 0.7348 mL
80 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2205 mL 0.5511 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1764 mL 0.4409 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BMS-599626 Hydrochloride
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