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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY2794193

LY2794193 是一種高效的選擇性 mGlu3 受體激動(dòng)劑 (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LY2794193 Chemical Structure

LY2794193 Chemical Structure

CAS No. : 2173037-97-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3641
In-stock
1 mg ￥1980
In-stock
5 mg ￥4950
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LY2794193 is a highly potent and selective mGlu3 receptor agonist (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)[1].

IC50 & Target[1]

mGluR3

0.47 nM (EC50)

mGluR3

0.927 nM (Ki)

mGluR2

47.5 (EC50)

mGluR2

412 (Ki)

體外研究
(In Vitro)

LY2794193 抑制培養(yǎng)的大鼠皮層神經(jīng)元中的自發(fā) Ca2+ 振蕩，EC50 為 43.6 nM[1]。
在大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元 Ca2+ 振蕩試驗(yàn)中，LY2794193 表現(xiàn)出對(duì)自發(fā) Ca2+ 瞬變的雙相抑制 (高親和力 EC50=0.44 nM；總激動(dòng)劑反應(yīng)的 48%；低親和力 EC50=43.6 nM；總激動(dòng)劑反應(yīng)的 52%) 與聯(lián)合最大激動(dòng)劑功效 (Emax) 66%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LY2794193 (1-30 mg/kg，皮下注射)，在 PCP (5 mg/kg，皮下注射) 前 30 分鐘給予，導(dǎo)致與劑量相關(guān)的步行減少[1]。
LY2794193 (1 mg/kg；iv) 具有中等清除率 (18.3 mL/min/kg) 和分布容積 (1.17 L/kg)，計(jì)算出的血漿半衰期 (T1/2) 為在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 3.1 小時(shí)[1]。
LY2794193 (3 mg/kg；sc) 導(dǎo)致血漿中快速出現(xiàn) (AUC=9.9 μM；Cmax=6.78 μM；Tmax=0.44 h)，在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中計(jì)算出的生物利用度為 121%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats
Dosage: 1, 3, 10, or 30 mg/kg
Administration: Administrated s.c.; given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.)
Result: A dose-related reduction in ambulations was observed, with the 10 and 30 mg/kg dose groups found to be statistically significant.
分子量

334.32

Formula

C16H18N2O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (598.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.98 mM; ultrasonic and adjust pH to 14 with NaOH)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9911 mL 14.9557 mL 29.9115 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9823 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.16%

參考文獻(xiàn)

LY2794193 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.9911 mL 14.9557 mL 29.9115 mL 74.7787 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9823 mL 14.9557 mL
DMSO 10 mM 0.2991 mL 1.4956 mL 2.9911 mL 7.4779 mL
15 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9941 mL 4.9852 mL
20 mM 0.1496 mL 0.7478 mL 1.4956 mL 3.7389 mL
25 mM 0.1196 mL 0.5982 mL 1.1965 mL 2.9911 mL
30 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.9970 mL 2.4926 mL
40 mM 0.0748 mL 0.3739 mL 0.7478 mL 1.8695 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5982 mL 1.4956 mL
60 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4985 mL 1.2463 mL
80 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3739 mL 0.9347 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2991 mL 0.7478 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LY2794193
目錄號(hào)：
HY-119243
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