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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. AG957

AG957  (Synonyms: Tyrphostin AG957; NSC 654705)

目錄號: HY-117718 純度: 99.30%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一種酪氨酸激酶抑制劑，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 為 2.9 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AG957 Chemical Structure

AG957 Chemical Structure

CAS No. : 140674-76-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥906
In-stock
5 mg ￥1450
In-stock
10 mg ￥2320
In-stock
25 mg ￥4880
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) is a tyrosine kinase inhibitor with anti-BCR/ABL tyrosine kinase activity[1][2]. AG957 is a bcr/abl kinase inhibitor with an IC50 of 2.9 μM for p210bcr/abl autokinase activity[3].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
23.2 μM
Compound: 4d
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 34284106]
Caco-2 IC50
15.1 μM
Compound: 4d
Cytotoxicity against human Caco-2 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
Cytotoxicity against human Caco-2 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 34284106]
Jurkat IC50
13.1 μM
Compound: 4d
Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 34284106]
體外研究
(In Vitro)

AG957 inhibit p210bcr-abl tyrosine kinase activity. AG957 inhibits DNA synthesis as early as 2 h (60% inhibition at 20 microM). AG957 inhibits p210bcr-abl tyrosine phosphorylation in living cells by 1 h without an inhibition of total protein phosphorylation[1]. Tyrphostin AG957, a protein tyrosine kinase (PTK) inhibitor which has activity against the p210BCR/ABL kinase, on beta1 integrin function in CML progenitors[2].
AG957 (0.1-100 μM ) pretreatment results in significant inhibition of proliferation of chronic myelogenous leukemia (CML) colony-forming cells (CFC) CML CFC[2].
AG957 (25 μM) partially inhibits phosphorylation of several proteins that are BCR/ABL PTK substrates and are involved in normal integrin signaling in BCR/ABL expressing cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: CML and CFC
Concentration: 0, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: Pretreatment for 1 hour
Result: A significant dose-dependent inhibition of CML CFC growth was seen following preincubation with AG957.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: K562 and BCR/ABL-tranfected M07e cells (MBA-4)
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Partially inhibited tyrosine phosphorylation of p210BCR/ABL, the focal adhesion protein paxillin, the p85 regulatory subunit of the PI3K and the adapter protein cbl in K562 cells.
Inhibited phosphorylation of these proteins as well as the adapter protein crkl in MBA4 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AG957 (10 mg/kg; intratracheally 1 h before intratracheal LPS challenge) blocks c-Abl activity in the lung of mice[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J mice[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intratracheally 1 h before intratracheal LPS challenge
Result: LPS induced significant phosphorylation of paxillin at Y31 and Y118. Inhibition of c-Abl by AG957 attenuated LPS-induced phosphorylation of paxillin at both sites.
LPS induced significant phosphorylation of VE-cadherin in DMSO-treated mice, which was attenuated in AG957-treated mice.
分子量

273.28

Formula

C15H15NO4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (365.93 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6593 mL 18.2963 mL 36.5925 mL
5 mM 0.7319 mL 3.6593 mL 7.3185 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6593 mL 18.2963 mL 36.5925 mL 91.4813 mL
5 mM 0.7319 mL 3.6593 mL 7.3185 mL 18.2963 mL
10 mM 0.3659 mL 1.8296 mL 3.6593 mL 9.1481 mL
15 mM 0.2440 mL 1.2198 mL 2.4395 mL 6.0988 mL
20 mM 0.1830 mL 0.9148 mL 1.8296 mL 4.5741 mL
25 mM 0.1464 mL 0.7319 mL 1.4637 mL 3.6593 mL
30 mM 0.1220 mL 0.6099 mL 1.2198 mL 3.0494 mL
40 mM 0.0915 mL 0.4574 mL 0.9148 mL 2.2870 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7319 mL 1.8296 mL
60 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6099 mL 1.5247 mL
80 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4574 mL 1.1435 mL
100 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3659 mL 0.9148 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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