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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. RAR/RXR Apoptosis
  4. Ro 41-5253

Ro 41-5253 是一種具有口服活性的選擇性維甲酸受體 RARα 拮抗劑。Ro 41-5253 可以與 RARα 結(jié)合而不誘導(dǎo)轉(zhuǎn)錄或影響 RAR/RXR 異二聚化和 DNA 結(jié)合。Ro 415253 可抑制癌細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ro 41-5253 Chemical Structure

Ro 41-5253 Chemical Structure

CAS No. : 144092-31-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥754
In-stock
5 mg ￥1660
In-stock
10 mg ￥2650
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

查看 RAR/RXR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ro 41-5253 is an orally active selective retinoic acid receptor alpha (RARα) antagonist. Ro 41-5253 can bind RARα without inducing transcription or affecting RAR/RXR heterodimerization and DNA binding. Ro 41-5253 can inhibit cancer cell proliferation and induce apoptosis, has antitumor activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 60 nM (RARα), 2.4 μM (RARβ), 3.3 μM (RARγ)[3].
體外研究
(In Vitro)

Ro 41-5253 (1 nM-10 μM, 10 days) significantly inhibits MCF-7 and ZR 75.1 cell proliferation and induces cell apoptosis in a time and dose-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human breast-carcinoma lines MCF-7 and ZR 75.1
Concentration: 1 nM-10 μM
Incubation Time: 10 days
Result: Inhibited 81% MCF-7 cell growth at 10 μM, 30% cell growth at 1 μM and no significant inhibitory effect at concentrations below 0.1 μM.
Inhibited 74% ZR 75.1 cell growth at 10 μM, 63% cell growth at 1 μM and 42% cell growth at 0.1 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Human breast-carcinoma lines MCF-7 and ZR 75.1
Concentration: 1 nM-10 μM
Incubation Time: 10 days
Result: Induced 28.5, 21.6, 16 and 12% of MCF-7 cells apoptosis at 10 μM, 1 μM, 0.1 μM and 0.01 μM respectively on the fourth day while induced 58, 51, 36 and 21% of cells apoptosis at 10 μM, 1 μM, 0.1 μM and 0.01 μM respectively after six days.
Induced 80, 65, 43 and 29% of ZR 75.1 cells apoptosis at 10 μM, 1 μM, 0.1 μM and 0.01 μM respectively on the sixth day.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ro 41-5253 (oral gavage, 10-600 mg/kg, once a week, 4 weeks) can reduce tumor volume in female athymic Balb/mice transplanted with MCF-7 cell line[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old female athymic Balb/mice transplanted with MCF-7 cell line[2]
Dosage: 10, 30, 100, 300 and 600 mg/kg
Administration: Oral gavage; once a week; 4 weeks
Result: Resulted in a reduction in tumor volume at doses of 10, 30 and 100 mg/kg with no toxic side effects.
分子量

484.65

Formula

C28H36O5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (206.33 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0633 mL 10.3167 mL 20.6334 mL
5 mM 0.4127 mL 2.0633 mL 4.1267 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0633 mL 10.3167 mL 20.6334 mL 51.5836 mL
5 mM 0.4127 mL 2.0633 mL 4.1267 mL 10.3167 mL
10 mM 0.2063 mL 1.0317 mL 2.0633 mL 5.1584 mL
15 mM 0.1376 mL 0.6878 mL 1.3756 mL 3.4389 mL
20 mM 0.1032 mL 0.5158 mL 1.0317 mL 2.5792 mL
25 mM 0.0825 mL 0.4127 mL 0.8253 mL 2.0633 mL
30 mM 0.0688 mL 0.3439 mL 0.6878 mL 1.7195 mL
40 mM 0.0516 mL 0.2579 mL 0.5158 mL 1.2896 mL
50 mM 0.0413 mL 0.2063 mL 0.4127 mL 1.0317 mL
60 mM 0.0344 mL 0.1719 mL 0.3439 mL 0.8597 mL
80 mM 0.0258 mL 0.1290 mL 0.2579 mL 0.6448 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1032 mL 0.2063 mL 0.5158 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Ro 41-5253
目錄號：
HY-116248
需求量：