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  2. GPCR/G Protein
  3. Orphan Receptor
  4. ML-180

ML-180 (SR1848) 是一種有效的孤兒核受體肝受體同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激動(dòng)劑，IC50 為 3.7 μM。ML-180 不抑制類固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC50>10 μM)。 ML-180 具有抗依賴 LRH-1 癌癥的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ML-180 Chemical Structure

ML-180 Chemical Structure

CAS No. : 863588-32-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML-180 (SR1848) is a potent orphan nuclear receptor liver receptor homolog 1 (LRH-1; NR5A2) inverse agonist with an IC50 of 3.7 μM. ML-180 is inactive for steroidogenic factor-1 (SF-1; NR5A1; IC50>10 μM). ML-180 has the potential for LRH-1-dependent cancers[1][2].

IC50 & Target

IC50: 3.7 μM (LRH-1)[1]
體外研究
(In Vitro)

ML-180 (SR1848；0.01-100 μM；48 小時(shí)) 在濃度高于 1 μM 時(shí)增殖能力減弱，并且 EC50 在 Huh-7 細(xì)胞中約為 2.8 μM。ML-180 以 LRH-1 依賴性方式抑制細(xì)胞增殖[2]。
ML-180 (0.5-5 μM；24 小時(shí)) 對肝細(xì)胞中的細(xì)胞周期蛋白-D1 和細(xì)胞周期蛋白-E1 表達(dá)有顯著抑制作用，但對 SK-OV-3 細(xì)胞的抑制作用很小[2]。
ML-180 (5 μM；24 小時(shí)) 導(dǎo)致 LRH-1 表達(dá)迅速降低，并有效抑制內(nèi)源性 LRH-1 信號傳導(dǎo)[2]。
ML-180 (0.5-5 μM；24 hours) 以劑量依賴的方式抑制 LRH-1 mRNA的表達(dá)[2]。
ML-180 (5 μM；2 小時(shí)) 快速顯著降低 Huh-7 和 HepG2 細(xì)胞中 LRH-1 受體及其下游靶標(biāo) (CYP19、GATA3 和 GATA4) 的 mRNA 水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Huh-7 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed diminished capacity to proliferate at concentrations above 1 μM.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: Huh-7 cells
Concentration: 0.5, 1, 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a significant inhibition of cyclin-D1 and cyclin-E1 expression in hepatic cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Huh-7 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly reduced the LRH-1 protein levels.

RT-PCR[2]

Cell Line: Huh-7 cells
Concentration: 0.5, 1, 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited LRH-1 mRNA expression in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ML-180 (SR1848；30 mg/kg；腹腔注射；每天；持續(xù) 10 天) 在腎上腺和胰腺組織中顯著降低 LRH-1 和 SHP mRNA[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week-old C57Bl/6J mice[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: IP; daily; for 10 days
Result: Had a statistically significant decrease of both LRH-1 and SHP mRNA in adrenal glands and pancreatic tissue.
分子量

388.89

Formula

C20H25ClN4O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 11.9 mg/mL (30.60 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5714 mL 12.8571 mL 25.7142 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5714 mL 5.1428 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.19 mg/mL (3.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.19 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 11.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.19 mg/mL (3.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.19 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 11.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (5.14 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5714 mL 12.8571 mL 25.7142 mL 64.2855 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5714 mL 5.1428 mL 12.8571 mL
10 mM 0.2571 mL 1.2857 mL 2.5714 mL 6.4286 mL
15 mM 0.1714 mL 0.8571 mL 1.7143 mL 4.2857 mL
20 mM 0.1286 mL 0.6429 mL 1.2857 mL 3.2143 mL
25 mM 0.1029 mL 0.5143 mL 1.0286 mL 2.5714 mL
30 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8571 mL 2.1429 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ML-180
目錄號：
HY-115613
需求量：