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  2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. EX229

EX229 是一個(gè)苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效變構(gòu)激動(dòng)劑，其對(duì) α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分別為 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

EX229 Chemical Structure

EX229 Chemical Structure

CAS No. : 1219739-36-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥335
In-stock
5 mg ￥991
In-stock
10 mg ￥1463
In-stock
25 mg ￥2950
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

EX229, a Benzimidazole derivative, is a potent and allosteric activator of AMP-activated protein kinase (AMPK), with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1 and α1β2γ1 in biolayer interferometry, respectively.

IC50 & Target[1]

AMPK α1β1γ1

0.06 μM (Kd)

AMPK α2β1γ1

0.06 μM (Kd)

AMPK α1β2γ1

0.51 μM (Kd)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf21 EC50
3 nM
Compound: 20
Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis
Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis
[PMID: 27727125]
體外研究
(In Vitro)

EX229 是一種有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 變構(gòu)激活劑，對(duì) α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分別為 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM[1]。僅用 EX229 (991) 處理肝細(xì)胞僅在 0.3 μM 時(shí) AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的濃度下很容易觀察到 ACC 磷酸化的強(qiáng)烈增加并飽和。單獨(dú)使用 AICAR 或 C13 可顯著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且當(dāng) EX229 共孵育時(shí)，AMPKα 磷酸化會(huì)出現(xiàn)適度的額外劑量依賴性增加。AICAR 或 C13 單獨(dú)適度增加 RAPTOR 磷酸化，并且當(dāng)與 EX229 共同孵育時(shí)，它會(huì)以劑量依賴性方式增加。EX229 還以劑量依賴性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分別為 34% 和 63%)，當(dāng)它與低劑量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育時(shí)進(jìn)一步減少。用 EX229 處理促進(jìn) ACC 和 RAPTOR 磷酸化的劑量依賴性增加。與肝細(xì)胞中的觀察結(jié)果相似[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

431.87

Formula

C24H18ClN3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 13 mg/mL (30.10 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6310 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.3 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 13.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.3 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 13.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.92%

參考文獻(xiàn)

EX229 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL 57.8878 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6310 mL 11.5776 mL
10 mM 0.2316 mL 1.1578 mL 2.3155 mL 5.7888 mL
15 mM 0.1544 mL 0.7718 mL 1.5437 mL 3.8592 mL
20 mM 0.1158 mL 0.5789 mL 1.1578 mL 2.8944 mL
25 mM 0.0926 mL 0.4631 mL 0.9262 mL 2.3155 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3859 mL 0.7718 mL 1.9296 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
EX229
目錄號(hào)：
HY-112769
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