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  1. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage
  2. Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis
  3. BAY-2402234

BAY-2402234 是一個選擇性的、二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 的抑制劑,可用于骨髓惡性腫瘤 (myeloid malignancies)的相關研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

BAY-2402234 Chemical Structure

BAY-2402234 Chemical Structure

CAS No. : 2225819-06-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5286
In-stock
1 mg ¥1790
In-stock
5 mg ¥4613
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

BAY-2402234 is a selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies.

IC50 & Target

DHODH[1].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
L02 IC50
1.1 nM
Compound: BAY; BAY240223
Cytotoxicity against human L02 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 96 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human L02 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 96 hrs by MTT assay
[PMID: 34905371]
Raji IC50
0.4 nM
Compound: BAY; BAY240223
Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition incubated for 96 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition incubated for 96 hrs by MTT assay
[PMID: 34905371]
THP-1 EC50
0.0024 μM
Compound: BAY-2402234
Induction of cell differentiation in human THP-1 cells assessed as CD14 expression after 3 days by flow cytometric analysis
Induction of cell differentiation in human THP-1 cells assessed as CD14 expression after 3 days by flow cytometric analysis
[PMID: 33844533]
THP-1 EC50
0.0034 μM
Compound: BAY-2402234
Induction of apoptosis in human THP-1 cells after 3 days by Annexin-V-FITC staining based flow cytometry
Induction of apoptosis in human THP-1 cells after 3 days by Annexin-V-FITC staining based flow cytometry
[PMID: 33844533]
體外研究
(In Vitro)

BAY-2402234 is a selective low-nanomolar inhibitor of human DHODH enzymatic activity. In vitro, it potently inhibits proliferation of AML cell lines in the sub-nanomolar to low-nanomolar range. BAY-2402234 induces differentiation of AML cell lines also in a sub-nanomolar to low-nanomolar range, demonstrating the anticipated mode of action in cellular mechanistic assays[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

BAY-2402234 exhibits strong in vivo anti-tumor efficacy in monotherapy in several subcutaneous and disseminated AML xenografts as well as AML patient-derived xenograft (PDX) models. Target engagement of the novel DHODH inhibitor BAY-2402234 can be observed by increase of tumoral and plasma dihydroorotate levels after treatment with the inhibitor. Consistent with the in vitro data BAY-2402234 induces AML differentiation in vivo as detected by upregulation of differentiation cell surface markers in xenograft and PDX models after treatment with the inhibitor. Furthermore, differentiation-associated transcriptomic changes are evident following a single administration of BAY-2402234 in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

520.84

Formula

C21H18ClF5N4O4

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (240.00 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9200 mL 9.5999 mL 19.1998 mL
5 mM 0.3840 mL 1.9200 mL 3.8400 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9200 mL 9.5999 mL 19.1998 mL 47.9994 mL
5 mM 0.3840 mL 1.9200 mL 3.8400 mL 9.5999 mL
10 mM 0.1920 mL 0.9600 mL 1.9200 mL 4.7999 mL
15 mM 0.1280 mL 0.6400 mL 1.2800 mL 3.2000 mL
20 mM 0.0960 mL 0.4800 mL 0.9600 mL 2.4000 mL
25 mM 0.0768 mL 0.3840 mL 0.7680 mL 1.9200 mL
30 mM 0.0640 mL 0.3200 mL 0.6400 mL 1.6000 mL
40 mM 0.0480 mL 0.2400 mL 0.4800 mL 1.2000 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3840 mL 0.9600 mL
60 mM 0.0320 mL 0.1600 mL 0.3200 mL 0.8000 mL
80 mM 0.0240 mL 0.1200 mL 0.2400 mL 0.6000 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0960 mL 0.1920 mL 0.4800 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
BAY-2402234
目錄號:
HY-112645
需求量: